[发明专利]一类四氢咔唑类小分子有机化合物及其在制备抗菌药物中的用途及其制备方法有效
| 申请号： | 201710819964.2 | 申请日： | 2017-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN107739371B | 公开（公告）日： | 2020-08-25 |
| 发明（设计）人： | 陈益华;杨财广;苏立强;李家慧;赵秋华;吴海刚;刘明耀 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D209/88;C07D409/12;C07D209/86;C07D405/12;A61K31/403;A61K31/506;A61P31/04 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 四氢咔唑类小 分子 有机化合物 及其 制备 抗菌 药物 中的 用途 方法 | ||
1.四氢咔唑类化合物或药学上可接受的盐，其特征在于，其由下述结构式(III)表示：
其中，
n为0、1、2、3、4；
R1为氢、卤素、C1-3烷基，C1-3烷氧基，羧基，氰基，C1-3卤代烷基，C1-3卤代烷氧基。
2.四氢咔唑类化合物或药学上可接受的盐，其特征在于，其由下述结构式(IV)表示：
其中，
R1为氢、卤素、C1-3烷基，C1-3烷氧基，羧基，C1-3烷酯基，氰基，C1-3卤代烷基，C1-3卤代烷氧基。
3.四氢咔唑类小分子有机化合物或药学上可接受的盐，其特征在于，选自以下化合物：
N4-(3-((6-溴-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-异丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(6-溴-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基)-N2-异丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((7-溴-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-异丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((8-溴-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-异丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((8-甲氧基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-异丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((6-氟-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-异丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-异丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((6-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-异丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-异丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(2-((6-溴-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基)氨基)乙基)-N2-异丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(4-((6-溴-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基)氨基)正丁基)-N2-异丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(2-((6-三氟甲氧基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基)氨基)乙基)-N2-异丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((6-三氟甲氧基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-异丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(4-((6-三氟甲氧基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基)氨基)正丁基)-N2-异丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(6-三氟甲氧基-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-基)-N2-异丁基-2,4-二氨基嘧啶。
4.一种药物组合物，其特征在于，其含有权利要求1-3之任一项所述的四氢咔唑类小分子有机化合物或药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。
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