[发明专利]布南色林工艺杂质的制备在审
| 申请号： | 201710841507.3 | 申请日： | 2017-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN109516953A | 公开（公告）日： | 2019-03-26 |
| 发明（设计）人： | 马翔;赵国磊 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/04 | 分类号： | C07D221/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102206 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 布南色林 工艺杂质 制备 氟苯基 氢环 式II 收率 辛烷 | ||
【权利要求书】：
1.布南色林工艺杂质的制备，其特征在于，包括以下步骤：2-氯-4-（4-氟苯基）-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并吡啶(式I)与1-N-Boc-哌嗪反应得到布南色林工艺杂质（式II）。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，反应温度为20-200℃。
3.根据权利要求1所述的制备方法，该反应所用有机溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷、甲醇、二氧六环、DMF、DMSO中的一种或几种混合。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，2-氯-4-（4-氟苯基）-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并吡啶(式I)与1-N-Boc-哌嗪的摩尔比为1:1-1:10。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，2-氯-4-（4-氟苯基）-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并吡啶(式I)与催化剂摩尔比为1:1-1:2。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，该反应所用催化剂为KI或NaI。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，该反应所用脱Boc试剂为HCl(gas)、TFA、KOH。
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