[发明专利]苯丙炔酸类小分子有机化合物及其合成方法和用途在审

申请号：	201710853942.8	申请日：	2017-09-20
公开（公告）号：	CN109516914A	公开（公告）日：	2019-03-26
发明（设计）人：	章涵堃;卢伟强;刘明耀;胡龙龙;姜兴武;邱子粱	申请（专利权）人：	华东师范大学;上海邦耀生物科技有限公司
主分类号：	C07C59/68	分类号：	C07C59/68;C07C59/66;C07C317/22;A61K31/192;A61P3/10
代理公司：	上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257	代理人：	董红曼
地址：	200062 上***	国省代码：	上海;31
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摘要：
搜索关键词：	小分子有机化合物苯丙炔酸式( I ) 水合物立体异构体可接受并发症制备糖尿病抗糖尿病作用低血糖药物组合物胰岛素释放传统药物治疗效果治疗诱发合成预防
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【权利要求书】：

1.一类苯丙炔酸类小分子有机化合物或其立体异构体、结晶、水合物或药学上可接受的盐，其特征在于，由下述结构式(I)所述：

其中，

m＝0-6个CH₂；

n＝0-6个CH₂；

X为直接键或者选自下列基团中的一个：CH₂；O；S；-NR¹-，其中R¹选自氢，C_1-6烷基，C_3-6环烷基；

Y为直接键或者选自下列基团中的一个：O；S；NH；

选自下列基团中的任意一个，包括苯基，含一个或多个O、N、S原子的五元或六元杂环芳香基；

选自下列基团中的任意一个，包括苯基、含一个或多个O、N、S原子的五元或六元杂环芳香基、C_3-6脂肪环烷基；

R为氢或者任意选自下列基团中的一个或多个：卤素；C_1-6烷基；硝基；-CN；二氟甲基；三氟甲基；甲氧基；乙氧基；二氟甲氧基；三氟甲氧基；其中，R²选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、仲丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基及其异构体、苯基、苄基；其中，p＝0-6个CH₂，R³选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、仲丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基及所述各烷基的异构体、苯基、苄基。

2.一种根据权利要求1中所述的苯丙炔酸类小分子有机化合物或其立体异构体、结晶、水合物或药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐为苯丙炔酸类小分子有机化合物与碱形成的有机盐；其中，所述碱包括氢氧化钾，氢氧化钠，氢氧化钙，碳酸钾，碳酸钠，碳酸氢钾，碳酸氢钠，磷酸钾，磷酸钠，氨水。

3.一种根据权利要求1所述的苯丙炔酸类小分子有机化合物或其立体异构体、结晶、水合物或药学上可接受的盐，其特征在于，包括：

3-(4-(3-苯氧基苄氧基)苯基)丙炔酸

3-(4-(4-苯氧基苄氧基)苯基)丙炔酸

3-(4-(3-(苄氧基)苄氧基)苯基)丙炔酸

3-(4-((4'-氟-[1,1'-联苯])-3-甲氧基)苯基)丙炔酸

3-(4-((4'-甲磺酰基-[1,1'-联苯])-3-甲氧基)苯基)丙炔酸

3-(4-((4'-叔丁基-[1,1'-联苯])-3-甲氧基)苯基)丙炔酸

3-(4-((4'-三氟甲基-[1,1'-联苯])-3-甲氧基)苯基)丙炔酸

3-(4-((4'-三氟甲氧基-[1,1'-联苯])-3-甲氧基)苯基)丙炔酸

3-(4-((2'-甲基-[1,1'-联苯])-3-甲氧基)苯基)丙炔酸

3-(4-((2'-三氟甲氧基-[1,1'-联苯])-3-甲氧基)苯基)丙炔酸