[发明专利]含1;2;4-三嗪酮结构的鬼臼毒素类化合物及其应用有效
申请号: | 201710854259.6 | 申请日: | 2017-09-20 |
公开(公告)号: | CN107652300B | 公开(公告)日: | 2019-08-09 |
发明(设计)人: | 刘举;陈烨;王洋;李军;周子筠 | 申请(专利权)人: | 辽宁大学 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61K31/53;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 金春华 |
地址: | 110000 辽宁*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三嗪酮 结构 毒素 化合物 及其 应用 | ||
1.具有通式(Ⅰ)结构的含1,2,4-三嗪酮结构的鬼臼毒素类化合物及其药学上可接受的盐,
其中:
R为H或甲基;
Ar为6-10元芳基或5-10元杂芳基;所述的杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar任选1-5个相同或不同的R1所取代;
所述的R1为氢、卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫基、任选被羟基或氨基或卤代的C1-C6烷基、任选被羟基或氨基或卤代的C1-C6烷氧基、被单或二C1-C6烷基取代的氨基、C1-C6烷基酰氨基、游离的或成盐的或酯化的或酰胺化的羧基、C1-C6烷基亚磺酰基、磺酰基、C1-C6烷基酰基。
2.根据权利要求1所述的含1,2,4-三嗪酮结构的鬼臼毒素类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,
R为H或甲基;
Ar为苯基、萘基、5-10元杂芳基;所述的杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar任选1-3个相同或不同的R1取代;
所述的R1为氢、卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、任选被卤代的C1-C6烷基、任选被卤代的C1-C6烷氧基、被单或二C1-C6烷基取代的氨基、C1-C6烷基酰氨基、酯基、磺酰基、C1-C6烷基酰基、氨基甲酰基。
3.根据权利要求2所述的含1,2,4-三嗪酮结构的鬼臼毒素类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,
Ar为苯基、5-6元杂芳基;所述的杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar任选1-3个相同或不同的R1取代;
所述的R1为氢、卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、被二C1-C6烷基取代的氨基、任选被卤代的C1-C6烷基、任选被卤代的C1-C6烷氧基。
4.根据权利要求3所述的含1,2,4-三嗪酮结构的鬼臼毒素类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,
Ar为苯基,并且Ar任选1-3个相同或不同的R1取代;
所述的R1为氢、卤素、三氟甲氧基、二氟甲氧基、二甲氨基、三氟甲基、硝基、甲氧基、甲基。
5.根据权利要求1所述的含1,2,4-三嗪酮结构的鬼臼毒素类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,具有如下结构式:
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