[发明专利]一类五元六元杂环化合物及其制备方法和治疗肿瘤的用途

权利要求书

1.一种通式(I)化合物及其药学上可接受的盐，

其中，

X为：

X₂、X₃独立地选自NH、S、O、Se；R₄相同或不同，独立地选自H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素、氨基、磺酸基、硝基；

R₁相同或不同，独立地选自H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素、氨基、磺酸基、硝基、-CN；

R₂相同或不同，独立地选自H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基；

上述基团中的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基任选被一个或多个选自如下基团所取代：H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素、氨基、磺酸基、硝基。

2.如权利要求1所述的化合物，其中所述通式(I)化合物选自如下化合物：

3.权利要求1或2所述的化合物的制备方法，包括：将式(II)化合物与式(III)化合物进行反应，得到通式(I)化合物；任选地，将所述式(I)化合物与药学上可接受的有机酸或无机酸反应得到式(I)所示的药学上可接受的盐；

其中，X、R₁、R₂如权利要求1所定义。

4.一种药物组合物，包含权利要求1或2所述的通式(I)化合物、及其药学可接受的盐。

5.如权利要求4所述的药物组合物，其中，所述药物组合物还包含至少一种药学上可接受的辅料。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其中，所述辅料选自下列中的一种或多种：崩解剂、助流剂、润滑剂、稀释剂、填充剂、粘合剂、着色剂、泡腾剂、矫味剂、防腐剂、包衣材料、赋形剂、载体。

7.如权利要求4所述的药物组合物，其中，所述药物组合物为口服剂型、胃肠外给药剂型、外用剂型或直肠给药剂型的形式。

8.如权利要求4所述的药物组合物，其中，所述药物组合物为口服的片剂、胶囊、丸剂、粉剂、缓释制剂、溶液或悬浮液，用于胃肠外注射的无菌溶液、悬浮液或乳液，或者用于直肠给药的栓剂。

9.如权利要求4-8任一项所述的药物组合物，其中，所述药物组合物还包含至少另一种治疗剂。

10.如权利要求9所述的药物组合物，其中，所述治疗剂为一种或多种抗肿瘤药物。

11.如权利要求10所述的药物组合物，其中，所述抗肿瘤药物为：细胞毒性药物、激素类药物、生物反应调节剂、单克隆抗体、或小分子靶向药物。

12.如权利要求11所述的药物组合物，其中，细胞毒性药物选自：作用于DNA化学结构的药物；影响核酸合成的药物；作用于核酸转录的药物；作用于DNA复制的拓扑异构酶I抑制剂；或作用于有丝分裂M期干扰微管蛋白合成的药物。