[发明专利]一种淫羊藿苷骨靶向纳米脂质体及其制备方法和应用有效
申请号: | 201710891000.9 | 申请日: | 2017-09-27 |
公开(公告)号: | CN107802600B | 公开(公告)日: | 2020-12-04 |
发明(设计)人: | 张大威;郑明彬;林坚涛;王冠海;李莉 | 申请(专利权)人: | 广东医科大学 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K31/7048;A61K47/10;A61K47/54;A61P35/00 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 张月光 |
地址: | 524023 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 淫羊藿 靶向 纳米 脂质体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种淫羊藿苷骨靶向纳米脂质体,其特征在于,所述纳米脂质体包括淫羊藿苷、磷脂酰胆碱、胆固醇和增溶剂,所述淫羊藿苷、磷脂酰胆碱、胆固醇和增溶剂的质量比为6~20:100~120:20~30:10~80,所述纳米脂质体的粒径小于80nm;所述增溶剂为胆酸钠、去氧胆酸钠或泊洛沙姆188中一种或数种。
2.根据权利要求1所述淫羊藿苷骨靶向纳米脂质体,其特征在于,所述磷脂酰胆碱与淫羊藿苷的质量比为8~12:1。
3.根据权利要求1所述淫羊藿苷骨靶向纳米脂质体,其特征在于,所述磷脂酰胆碱与胆固醇的质量比为5:1。
4.根据权利要求1所述淫羊藿苷骨靶向纳米脂质体,其特征在于,所述脂质体还包括骨靶头,所述骨靶头与磷脂酰胆碱的质量比为1~5:100~120。
5.根据权利要求1所述淫羊藿苷骨靶向纳米脂质体,其特征在于,所述脂质体还包括聚乙二醇衍生物,所述聚乙二醇衍生物与磷脂酰胆碱的质量比为10~30:100~120;所述聚乙二醇衍生物为MPEG2000-DSPE或MPEG2000-DMPE。
6.权利要求1所述淫羊藿苷骨靶向纳米脂质体的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括如下步骤:
S1:将淫羊藿苷、磷脂酰胆碱和胆固醇分别用有机溶剂溶解后混合置于容器内得混合溶液,减压除去混合溶液中的有机溶剂,至容器壁成透明均匀薄膜;
S2:向薄膜中加入含增溶剂的磷酸缓冲液水合,均质分散至形成透明悬液;
S3:用过滤膜过滤,即得所述淫羊藿苷骨靶向纳米脂质体。
7.根据权利要求6所述淫羊藿苷骨靶向纳米脂质体的制备方法,其特征在于,S2中所述磷酸缓冲液中还含有骨靶头。
8.根据权利要求6所述淫羊藿苷骨靶向纳米脂质体的制备方法,其特征在于,S1中所述混合溶液还包括聚乙二醇衍生物;所述聚乙二醇衍生物为MPEG2000-DSPE或MPEG2000-DMPE。
9.根据权利要求6~8任一所述淫羊藿苷骨靶向纳米脂质体的制备方法,其特征在于,S2中选用间断式超声进行匀质,所述超声温度小于50℃,间断式超声为2min/次,间隔1~2min,超声3~4次;S3中依次用0.22μm、0.10μm聚碳酸脂膜过滤。
10.权利要求1~5任一所述淫羊藿苷骨靶向纳米脂质体在制备治疗 骨质疏松症药物中的应用。
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