[发明专利]一类吲哚细胞松弛素类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用有效
| 申请号： | 201710892685.9 | 申请日： | 2017-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN107556300B | 公开（公告）日： | 2021-01-29 |
| 发明（设计）人： | 杨斌;刘永宏;周雪峰;王俊锋;董俊德;廖升荣 | 申请（专利权）人： | 中国科学院南海海洋研究所 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D403/06;A61K31/404;A61P35/00;C12P17/16;C12R1/645 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 郝文婷;刘明星 |
| 地址： | 511458 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 吲哚 细胞松弛素 化合物 及其 制备 方法 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
1.吲哚细胞松弛素类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)将真菌(Acremonium sp.)DPZ-SYz-2-3保藏编号为CGMCC No：4810接种至种子培养基中培养，得到种子培养液；所述培养的条件是27℃，200rpm，培养40～60h；所述种子培养基为MB培养基，每份包括：麦芽浸膏15g，精海盐10g，蒸馏水1000ml，pH7.4～7.8；
(2)将种子培养液接种至发酵培养基中进行发酵培养，得到发酵培养物；所述发酵培养的条件是27℃静置培养70～90天；每份发酵培养基包括：大米200g，精海盐2g，蒸馏水200ml；
(3)将发酵培养物用丙酮浸泡，减压蒸馏浓缩得到浸膏；
(4)将浸膏溶解，用乙酸乙酯萃取、减压蒸馏浓缩，得到乙酸乙酯萃取部位，经正向硅胶柱层析，再用氯仿-甲醇作为洗脱剂从体积比10:0～5:5梯度洗脱，得到17个流份Frs.a～q；
将Fr.i经正相硅胶柱层析，以石油醚-乙酸乙酯为洗脱剂从体积比6:1～1:1梯度洗脱，得到15个流份Frs.i1～i15；
将Frs.i8用HPLC制备，选用YMC半制备柱，流动相是体积比为60:40的甲醇/水洗脱，流速为2.0ml/min，波长为220nm，出峰时间为48min，纯化得到如式(I)所示的吲哚细胞松弛素类化合物；
将Frs.i14用HPLC制备，选用YMC半制备柱，流动相是体积比为65:35的甲醇/水洗脱，流速为2.0ml/min，波长为220nm，出峰时间为43min，纯化得到如式(II)所示的吲哚细胞松弛素类化合物；
将Frs.k用葡聚糖凝胶层析，以体积比为1:1的氯仿-甲醇为洗脱剂洗脱，得到4个流份Frs.k1～k4，将其中的Frs.k1用HPLC制备，选用YMC半制备柱，流动相是体积比为57:43的甲醇/水洗脱，流速为2.0ml/min，波长为220nm，出峰时间为53min，纯化得到如式(III)所示的吲哚细胞松弛素类化合物；
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