[发明专利]肉桂酰胺衍生物在审

申请号：	201710896175.9	申请日：	2013-12-27
公开（公告）号：	CN107573275A	公开（公告）日：	2018-01-12
发明（设计）人：	大久保知广;中村耕;中泽良隆;难波宏好;吉田广幸	申请（专利权）人：	日本脏器制药株式会社
主分类号：	C07D209/14	分类号：	C07D209/14;C07D213/40;C07D295/13;C07D207/335;C07C233/40;C07D233/64;C07D233/61;C07D235/06;C07D295/135;C07D231/12;C07D249/04;C07D249/08;C
代理公司：	北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙)11277	代理人：	刘新宇,李茂家
地址：	日本***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	肉桂衍生物
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【权利要求书】：

1.一种通式(I)所示的化合物或其可药用盐，

通式(I)中，n表示0～4的整数，

X₁和X₂相同或不同，表示氢、氟、三氟甲基或羧基，另外X₁和X₂中的任意一者表示氢以外的取代基，

R₁表示

·被碳原子数为2～6的烷基或苯基取代的咪唑基，

·任选被碳原子数为1～4的烷基取代的吡咯基，

·被异噁唑基取代的苯基，

·被任选被氧代基取代的硫代吗啉代基取代的苯基，

·任选被一个或两个氧代基取代的硫代吗啉代基，或者

·吲唑基，

R₂表示氢、氰基或碳原子数为1～4的烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其中，R₂是氢，X₁和X₂中的任意一者是氢，并且另一者是氟。

3.根据权利要求2所述的化合物或其可药用盐，其中，R₁是被碳原子数为2～6的烷基或苯基取代的咪唑基。

4.根据权利要求2所述的化合物或其可药用盐，其中，R₁是任选被碳原子数为1～4的烷基取代的吡咯基。

5.根据权利要求2所述的化合物或其可药用盐，其中，R₁是被异噁唑基取代的苯基。

6.根据权利要求2所述的化合物或其可药用盐，其中，R₁是被任选被氧代基取代的硫代吗啉代基取代的苯基。

7.根据权利要求2所述的化合物或其可药用盐，其中，R₁是任选被一个或两个氧代基取代的硫代吗啉代基。

8.根据权利要求2所述的化合物或其可药用盐，其中，R₁是吲唑基。

9.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其选自由(E)-3-(2-氟苯基)-N-[3-(异噁唑-5-基)苯基]-2-丙烯酰胺、(E)-3-(4-氟苯基)-N-(3-硫代吗啉代基丙基)-2-丙烯酰胺、(E)-3-(2-氟苯基)-N-(3-硫代吗啉代基丙基)-2-丙烯酰胺、(E)-N-[3-(1,1-二氧代基-1,4-噻嗪烷-4-基)丙基]-3-(2-氟苯基)-2-丙烯酰胺、(E)-N-[3-(1,1-二氧代基-1,4-噻嗪烷-4-基)丙基]-3-(4-氟苯基)-2-丙烯酰胺、(E)-3-(4-氟苯基)-N-[3-(1-氧代基-1,4-噻嗪烷-4-基)丙基]-2-丙烯酰胺和(E)-3-(2-氟苯基)-N-[3-(1-氧代基-1,4-噻嗪烷-4-基)丙基]-2-丙烯酰胺组成的组中。

10.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其选自由(E)-3-(4-氟苯基)-N-(3-硫代吗啉代基丙基)-2-丙烯酰胺、(E)-3-(2-氟苯基)-N-(3-硫代吗啉代基丙基)-2-丙烯酰胺、(E)-3-(4-氟苯基)-N-[3-(1-氧代基-1,4-噻嗪烷-4-基)丙基]-2-丙烯酰胺和(E)-3-(2-氟苯基)-N-[3-(1-氧代基-1,4-噻嗪烷-4-基)丙基]-2-丙烯酰胺组成的组中。

11.根据权利要求1～10中任一项所述的化合物或其可药用盐，其是药物的有效成分。

12.通式(I)所示的化合物或其可药用盐在制备药物中的应用，

通式(I)中，n表示0～4的整数，

X₁和X₂相同或不同，表示氢、氟、三氟甲基或羧基，另外X₁和X₂中的任意一者表示氢以外的取代基，

R₁表示

·任选被碳原子数为1～4的烷基取代的吡咯基，

·任选被一个或两个氧代基取代的硫代吗啉代基，或者

·选自吲唑基、吡唑基、吡咯烷基和六亚甲基亚氨基中的任意一种取代基，

R₂表示氢、氰基或碳原子数为1～4的烷基。

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