[发明专利]喹啉衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201710897599.7 | 申请日: | 2017-09-28 |
公开(公告)号: | CN107868081B | 公开(公告)日: | 2020-08-11 |
发明(设计)人: | 卢学春;迟小华 | 申请(专利权)人: | 吉林海格力斯医药生物科技发展有限公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D401/14;A61K31/4709;A61P35/00 |
代理公司: | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人: | 曹津燕;丁磊 |
地址: | 132013 吉林省长春市高新技术*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种如式Ic所示的喹啉衍生物,
其中, 为卤素离子、硝酸根离子或碳酸氢根离子;
R1为NR8R7;
R2为氢;
R3、R4、R5独立地选自C1-C3烷基;
R6为未取代或对位被卤素或甲基取代的苯基或吡啶;
R7、R8独立地选自C1-C3烷基;
L为C1-C3亚烷基或C2-C4亚烯基。
2.根据权利要求1所述的喹啉衍生物,其中,为氯离子或碘离子。
3.根据权利要求1所述的喹啉衍生物,其中,R3、R4、R5均为甲基。
4.根据权利要求1所述的喹啉衍生物,其中,R7、R8均为甲基或乙基。
5.根据权利要求1所述的喹啉衍生物,其中,L为亚乙基或亚乙烯基。
6.根据权利要求1所述的喹啉衍生物,其中所述喹啉衍生物为选自下述化合物的一种:
(1)(E)-1-[2-(2,5-二甲基-1-苯基-1H-吡咯-3-基)-乙烯基]-6-(二甲胺基)-2-甲基-1-基喹啉氯代物;
(2)1-[2-(2,5-二甲基-1-苯基-1H-吡咯-3-基)乙基]-6-(二甲胺基)-2-甲基-1-基喹啉氯代物;
(3)(E)-1-[2-(2,5-二甲基-1-对氯苯基-1H-吡咯-3-基)-乙烯基]-6-(二甲胺基)-2-甲基-1-基喹啉氯代物;
(4)1-[2-(2,5-二甲基-1-对氯苯基-1H-吡咯-3-基)乙基]-6-(二甲胺基)-2-甲基-1-基喹啉氯代物;
(5)(E)-1-[2-(2,5-二甲基-1-对甲基苯基-1H-吡咯-3-基)-乙烯基]-6-(二甲胺基)-2-甲基-1-基喹啉氯代物;
(6)1-[2-(2,5-二甲基-1-对甲基苯基-1H-吡咯-3-基)乙基]-6-(二甲胺基)-2-甲基-1-基喹啉氯代物;
(7)(E)-1-[2-(2,5-二甲基-1-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-3-基)-乙烯基]-6-(二甲胺基)-2-甲基-1-基喹啉氯代物;
(8)1-[2-(2,5-二甲基-1-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-3-基)乙基]-6-(二甲胺基)-2-甲基-1-基喹啉氯代物;
(9)(E)-1-[2-(2,5-二甲基-1-苯基-1H-吡咯-3-基)-乙烯基]-6-(二乙胺基)-2-甲基-1-基喹啉氯代物;和
(10)1-[2-(2,5-二甲基-1-苯基-1H-吡咯-3-基)乙基]-6-(二乙胺基)-2-甲基-1-基喹啉氯代物。
7.一种药物组合物,该药物组合物包含根据权利要求1-6中任一项所述的喹啉衍生物以及药学上可接受的载体。
8.根据权利要求7所述的药物组合物,其中,所述组合物为片剂、胶囊、水溶液、水悬浮液、膏剂、洗剂、霜剂或无菌注射制剂。
9.根据权利要求1-6中任一项所述的喹啉衍生物或根据权利要求7或8所述的药物组合物在制备用于治疗哺乳动物的结直肠癌的药物中的用途。
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