[发明专利]一种具有PPAR多重激动活性的化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种同时具有PPARα、β、γ三重激动活性的化合物，其特征在于，具有式Ⅰ所示化学结构：

2.一种制备权利要求1所述的同时具有PPARα、β、γ三重激动活性的化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：

a)使对羟基苯甲醛在碱存在下与对甲氧基苯甲基氯反应，得到式Ⅱ化合物；

b)使3-甲氧基-4-溴苯胺在催化剂存在下与乙腈反应，得到式Ⅲ化合物；

c)使式Ⅱ化合物在碱存在下与式Ⅲ化合物反应，得到式Ⅳ化合物；

d)使式Ⅳ化合物在催化剂存在下发生加成反应，得到式Ⅴ化合物；

e)使式Ⅴ化合物在钯催化剂和碱存在下与异戊烯基硼酸频那醇酯发生Suzuki偶联反应，得到式Ⅵ化合物；

f)使式Ⅵ化合物在酸催化下脱PMB保护基，得到式Ⅰ化合物；

其具体反应路线如下所示：

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤a)中的碱为无机碱。

4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤b)中的催化剂为三氯化硼和三氯化铝。

5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤c)中的碱为无机碱，步骤d)中的催化剂为路易斯酸。

6.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤e)中的钯催化剂选自Pd(dppf)₂Cl₂、PdCl₂(PPh₃)₂、Pd(PPh₃)₄中的任意一种；步骤f)中的酸为对甲苯磺酸。

7.一种权利要求1所述的同时具有PPARα、β、γ三重激动活性的化合物的应用，其特征在于：以式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分，用于制备治疗和/或预防代谢综合症的药物或保健食品。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于：所述代谢综合症包括葡萄糖代谢异常和/或脂质代谢异常疾病。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：所述代谢综合症包括糖尿病、肥胖症、高血脂症和动脉粥样硬化中的至少一种疾病。