[发明专利]一种不对称[3+2]环化反应合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法有效
| 申请号： | 201710903808.4 | 申请日： | 2017-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN107698590B | 公开（公告）日： | 2020-02-18 |
| 发明（设计）人： | 郭海明;黄可心;谢明胜;王东超;张齐英;王海霞;渠桂荣 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D473/40 | 分类号： | C07D473/40;C07D473/34;C07D473/30;C07D473/38;C07D473/00 |
| 代理公司： | 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙) 37236 | 代理人： | 庞庆芳 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 不对称 环化 反应 合成 手性 五元碳环 嘌呤 核苷 方法 | ||
1.一种不对称[3+2]环化反应合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，其特征在于，包括如下步骤：以α-嘌呤取代的丙烯酸酯1和MBH碳酸酯2为原料，加入溶剂，在手性单膦催化剂存在下，反应得到手性五元碳环嘌呤核苷3或其对映异构体，反应方程式如下：
其中，R1选自：Cl、H、Ph、哌啶基、二乙胺基、甲氧基或丙硫基；R2选自：Cl、H；R3选自：甲基、乙基或叔丁基；R4选自：甲基、乙基、叔丁基、苄基；R5选自：苯基、2-ClC6H4、3-FC6H4、3-ClC6H4、3-BrC6H4、4-NO2C6H4、4-CNC6H4、4-CH3C6H4、4-CH3OC6H4、
所述手性单膦催化剂选自R型SITCP：或S型SITCP：其中，Ar选自苯基、4-甲氧基苯基或3,5-二叔丁基-4-甲氧基苯基。
2.根据权利要求1中一种不对称[3+2]环化反应合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，其特征在于：反应溶剂选自1,2-二氯乙烷、甲苯、二氯甲烷或氯仿。
3.根据权利要求1中一种不对称[3+2]环化反应合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，其特征在于：所述α-嘌呤取代的丙烯酸酯1、MBH碳酸酯2、手性单膦催化剂的摩尔比为1:1-2:0.05-0.20。
4.根据权利要求1中一种不对称[3+2]环化反应合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，其特征在于：反应温度选自-10℃至30℃。
5.根据权利要求1中一种不对称[3+2]环化反应合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，其特征在于：整个反应过程在惰性气体保护下操作。
6.根据权利要求1中一种不对称[3+2]环化反应合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，其特征在于：手性五元碳环嘌呤核苷产物3ca与NaBH4还原得到单羟基化合物4ca,与DIBAL-H还原得到双羟基化合物5ca；
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于河南师范大学，未经河南师范大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710903808.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
