[发明专利]一种抗肿瘤药物艾德力布的一水合物及其制备方法

权利要求书

1.一种艾德力布的一水合物，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以度2θ表示的X-射线粉末衍射光谱在度2θ为2.0～40.0之间有两个宽峰。

2.根据权利要求1所述的艾德力布的一水合物，其特征在于，其差示扫描量热法图包含起始温度约244℃的吸热事件。

3.根据权利要求1所述的艾德力布的一水合物，其特征在于，当从25℃加热至200℃时，其热重分析图包含约4.3％的质量损失。

4.一种如权利要求1或2或3所述艾德力布的一水合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)将5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮溶于甲醇中，形成浓度为0.01～0.2克/毫升的澄清溶液；

2)将步骤1)得到的溶液加入到水中，形成悬浊液；

3)将步骤2)形成的悬浊液过滤，干燥滤饼，得到5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮的一水合物。

5.根据权利要求4所述的艾德力布的一水合物的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中水的温度为0～40℃。

6.根据权利要求4所述的艾德力布的一水合物的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中甲醇溶液和水的体积比为1:1～10。

7.根据权利要求4所述的艾德力布的一水合物的制备方法，其特征在于，所述步骤3)干燥温度为30～80℃。

8.权利要求1-3中任一项所述的艾德力布一水合物、根据权利要求4-8制备的艾德力布一水合物在治疗和/或预防慢性淋巴细胞白血病、惰性非霍奇金淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、急性髓细胞白血病或血液系统恶性肿瘤的药物中的用途。

9.一种药物组合物，其包含治疗和/或预防有效量的选自权利要求1-3所述的艾德力布的一水合物和根据权利要求4-8的方法制备的艾德力布的一水合物，以及至少一种药学上可接受的载体。

10.权利要求1中所述的药用组合物，在治疗和/或预防慢性淋巴细胞白血病、惰性非霍奇金淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、急性髓细胞白血病或血液系统恶性肿瘤的药物中的用途。