[发明专利]抗菌组合物及其用途

权利要求书

1.一种药物产品，其包含化合物(a)、其药学上可接受的盐或其立体异构体，以及至少一种β-内酰胺类抗生素或其衍生物，其中，所述的β-内酰胺类抗生素或其衍生物为氨曲南；

所述化合物(a)具有式(I)所示的结构，

其中，

R₁为-OSO₃M；

M选自H，钠离子，钾离子，锌离子或四丁基铵离子；

环A选自7-9元螺环基，7-9元含氮桥杂环基或7-9元含氮螺杂环基；

R₂选自氢原子，卤素，氨基，羧基，羟基，C_1-6烷基，卤代C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，卤代C_1-6烷氧基，C_1-6烷基羰基，C_1-6烷基磺酰基，3-8元环烷基或3-8元环烷基-C_1-6烷基。

2.权利要求1的药物产品，所述化合物(a)具有式(II)所示的结构，

其中，R₁、R₂、环A如权利要求1所定义。

3.权利要求1的药物产品，所述化合物(a)具有式(III)所示的结构，

其中，

环A选自7-9元螺环基，7-9元含氮桥杂环基或7-9元含氮螺杂环基；

R₂选自氢原子，卤素，氨基，羧基，羟基，C_1-6烷基，卤代C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，卤代C_1-6烷氧基，C_1-6烷基羰基，C_1-6烷基磺酰基或3-8元环烷基；

M选自H，钠离子或四丁基铵离子；

所述环A通过环碳原子与化合物(a)中酰胺基团的氮原子相连接。

4.权利要求1所述的药物产品，所述化合物(a)中，

环A选自2-氮杂双环[2.2.1]庚烷基，7-氮杂双环[2.2.1]庚烷基，3-氮杂双环[3.2.1]辛烷基，8-氮杂双环[3.2.1]辛烷基，2-氮杂双环[3.2.1]辛烷基，2-氮杂双环[2.2.2]辛烷基，2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷基，3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷基，3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烷基，5-氮杂螺[2.4]庚烷基，2-氮杂螺[3.3]庚烷基，2-氮杂螺[3.5]壬烷基，7-氮杂螺[3.5]壬烷基，2,6-二氮杂螺[3.3]庚烷基，2-氮杂螺[4.4]壬烷基或螺[3.3]庚烷基；

R₂选自氢原子，氟原子，氯原子，氨基，羟基，甲基，乙基，三氟甲基，甲氧基，三氟甲氧基，环丙基，环丙基甲基，环丁基，环丁基甲基，环戊基，环戊基甲基，环己基或环己基甲基。

5.权利要求1所述的药物产品，所述化合物(a)中，

环A选自2-氮杂螺[3.3]庚烷基，2-氮杂螺[3.5]壬烷基，7-氮杂螺[3.5]壬烷基或螺[3.3]庚烷基；

R₂选自氢原子，氟原子，氯原子，氨基，甲基，乙基，丁基，乙酰基，甲磺酰基，环丙基或环丙基甲基；

M选自H或钠离子。

6.权利要求5所述的药物产品，所述化合物(a)中，

环A选自2-氮杂螺[3.3]庚烷基；

R₂选自氢原子，氨基，甲基，乙基，丁基，乙酰基，甲磺酰基，环丙基或环丙基甲基；

M选自H或钠离子。

7.权利要求6所述的药物产品，所述化合物(a)具有式(IV)所示的结构：

其中，R₂选自氢原子，氨基，甲基，乙基，丁基，乙酰基，甲磺酰基，环丙基或环丙基甲基；

M选自H或钠离子。

8.权利要求1所述的药物产品，所述化合物(a)选自：