[发明专利]一种制备羟基-2(1H)-喹啉酮的方法

权利要求书

1.一种制备羟基-2(1H)-喹啉酮的方法，经过两步反应后得到，其特征在于，反应路线如下：

包括如下步骤：

第一步，采用氨基苯硼酸化合物(2)和反式-β-芳基丙烯酰氯(3)，在三乙胺或吡啶存在下反应生成反式酰胺中间体(4)；其中，芳基为富电子苯基；所述第一步氨基苯硼酸化合物(2)中，氨基选自邻、间或对位氨基；硼酸化合物选自硼酸、硼酸频哪醇酯或硼酸新戊二醇酯；

第二步，反式酰胺中间体(4)加入有机溶剂中，在无水三氯化铝和B(C₆F₅)₃存在下，升温反应，淬灭后分层，将有机层加入双氧水反应得到羟基-2(1H)-喹啉酮(1)；所述第二步中，有机溶剂为甲苯、二甲苯、苯甲醚或二苯醚，反式酰胺中间体(4)、无水三氯化铝和B(C₆F₅)₃的摩尔比为1：1-1.4：0.05-0.15，反应温度为60-90℃。

2.根据权利要求1所述的一种制备羟基-2(1H)-喹啉酮的方法，其特征在于：所述第一步中，芳基或Ar选自4-甲氧基苯基、4,5-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、4-甲基苯基、4,5-二甲基苯基或3,4,5-三甲基苯基。

3.根据权利要求1所述的一种制备羟基-2(1H)-喹啉酮的方法，其特征在于：所述第一步中氨基苯硼酸化合物(2)与反式-β-芳基丙烯酰氯(3)摩尔比为1：1，三乙胺或吡啶加入量为氨基苯硼酸化合物(2)的1.5-2.5当量。