[发明专利]大环内酯类化合物及其在制备防治植物病原性致病菌药物中的应用在审
| 申请号： | 201710949864.1 | 申请日： | 2017-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN109111422A | 公开（公告）日： | 2019-01-01 |
| 发明（设计）人： | 张怡轩;谢君;吴莹莹;章朦玥;张天园 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D313/00 | 分类号： | C07D313/00;C07C69/16;C07C69/18;C12P7/42;C12P17/08;A01P3/00;C05G3/00;C12R1/80 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 致病菌 大环内酯类化合物 次级代谢产物 防治植物病原 纯品化合物 大环内酯类 高分辨质谱 候选化合物 系列化合物 固体发酵 核磁共振 结构鉴定 内生真菌 致病真菌 植物根 拮抗 制备 田间 农药 防治 应用 发现 开发 | ||
1.如下结构的大环内酯类化合物：
2.如权利要求1所述的大环内酯类化合物的制备方法，其特征在于，将培养7-10天的新鲜菌落制备成孢子悬浮液，接种于固体大米培养基中，静置培养30-40天；用等体积乙酸乙酯萃取3-4遍，得到总浸膏后，甲醇：水(8:2-9:1)继续溶解，用等体积环己烷萃取3-4遍以便除去极性较小的脂肪酸类化合物，然后经过硅胶柱，反相ODS柱，LH-20凝胶柱，半制备液相等分离手段对样品进行分离纯化，得到纯品BFA系列化合物。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，采用如下方法进行分离，200-300目硅胶作为固定相，CH2Cl2-MeOH或CHCl3-MeOH 100:1-1:1梯度洗脱获得4个流分，分别命名为A-D；B流分使用MeOH-H2O 1:9-10:0为流动相，反向ODS柱继续分离，得到B1-B15流分；使用LH-20凝胶柱对B4进行分离，获得了B4-1到B4-5流分，其中B4-2进一步使用半制备液相分离得到化合物1，液相条件为体积比为25:75-24:76的CH3CN–H2O或MeOH-H2O；化合物2与3同样使用半制备液相分别从流分B4-4和B4-5中获得，其流动相体积比为22:78-21:79的CH3CN-H2O或MeOH-H2O；从B4-1流分中分离得到化合物4与5，半制备液相流动相为体积比为20:80-19:81的CH3CN–H2O或MeOH-H2O，化合物6是B7流分中析出的晶体，B12流分进一步使用凝胶柱LH-20分离，然后半制备液相制备得到化合物7，流动相为体积比为35:65-34:66的CH3CN-H2O或MeOH-H2O。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的大米培养基为：100ml蒸馏水，75克大米，121℃灭菌30分钟。
5.一种组合物，其特征在于，包含权利要求1所述的大环内酯类化合物。
6.权利要求1所述的大环内酯类化合物或权利要求5所述的组合物在制备防治植物病原性致病菌及其相关性疾病药物中的应用。
7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述的致病菌为真菌。
8.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述的相关性疾病为腐病、褐条病、褐斑病、青枯病、黑腐病、黑斑病或根腐病。
9.如权利要求6-8任何一项所述的应用，其特征在于，用有效量的权利要求1所述的化合物或权利要求5所述的组合物处理致病菌或要防止致病菌侵袭的材料，所述的材料为植物、土壤或者种子。
10.如权利要求1所述的大环内酯类化合物，其特征在于，该化合物可以与三七益生菌或者有机肥联合使用。
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