[发明专利]一种苯甲酰胺类化合物的合成方法在审

专利信息
申请号: 201710963145.5 申请日: 2017-10-17
公开(公告)号: CN107652202A 公开(公告)日: 2018-02-02
发明(设计)人: 不公告发明人 申请(专利权)人: 孙冉
主分类号: C07C233/65 分类号: C07C233/65;C07C233/66;C07C231/10
代理公司: 北京市京大律师事务所11321 代理人: 陶韬
地址: 101399 北京市顺*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 甲酰胺 化合物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种下式(III)所示苯甲酰胺类化合物的合成方法,所述方法包括:在双组份催化剂、氧化剂、膦配体和酸性物质的存在下,下式(I)化合物和下式(II)化合物在有机溶剂中进行反应,反应结束后经后处理,从而得到所述式(III)化合物,

其中,R1为H、C1-C6烷基或卤素;R2为H、C1-C6烷氧基或卤素。

2.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述双组份催化剂为摩尔比为1:2的有机钯化合物与乙酰丙酮镍(Ni(acac)2)的混合物;

其中,所述有机钯化合物为双(二亚苄基丙酮)钯(Pd(dba)2)、三(二亚苄基丙酮)二钯(Pd2(dba)3)、四(三苯基膦)钯(Pd(PPh3)4)、二吡啶基二氯化钯(PdCl2(Py)2)、1,5-环辛二烯氯化钯(PdCl2(cod))中的任意一种,最优选为双(二亚苄基丙酮)钯(Pd(dba)2)。

3.如权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于:所述氧化剂为三氟乙酸银、过硫酸铵、硝酸铈铵、过氧化二叔丁基(DTBP)或2-碘酰基苯甲酸中的任意一种,最优选为2-碘酰基苯甲酸。

4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法,其特征在于:所述膦配体为下式的L1或L2,

所述膦配体优选为L1。

5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法,其特征在于:所述酸性物质为乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸或对硝基苯磺酸中的任意一种,最优选为对甲苯磺酸。

6.如权利要求5所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物与(II)化合物的摩尔比为1:0.4-0.8。

7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物的摩尔用量与构成所述双组份催化剂的有机钯化合物和乙酰丙酮镍(Ni(acac)2)的总摩尔用量的比为1:0.03-0.06。

8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(II)化合物与氧化剂的摩尔比为1:1-2。

9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物与膦配体的摩尔比为1:0.1-0.2。

10.如权利要求1-9任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(II)化合物与酸性物质的摩尔比为1:0.6-1.2。

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