[发明专利]一种含咔唑基噻/噁二唑基Mannich碱及其制备方法

权利要求书

1.一种含咔唑基噻/噁二唑基Mannich碱，其特征在于，其结构通式如式(1)所示：

其中，R为烷基或芳基；R₁和R₂为H、烷基、苯基、对氟苯基、邻氯苯基、对氯苯基、2,4-二氯苯基、邻溴苯基、间溴苯基、对溴苯基、邻碘苯基、2,4-二溴苯基、邻硝基苯基、间硝基苯基、对硝基苯基、3,5-二硝基苯基、邻甲基苯基、间甲基苯基、对甲基苯基、邻甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对甲氧基苯基、呋喃基、噻吩基、3-吡啶基和4-吡啶基中同一种或者不同种取代基。

2.权利要求1所述的一种含咔唑基噻/噁二唑基Mannich碱的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤01，向干燥的带有回流冷凝管的烧瓶中，加入A mmol的取代的氨基噻/噁二唑和Bmmol醛，以无水乙醇作为溶剂，搅拌；

步骤02，向步骤01得到的混合液中加入催化剂；

步骤03，向步骤02得到的混合液中滴加C mmol N-取代-3-乙酰基咔唑无水乙醇溶液，加热回流，至反应完全，其中，A:B:C＝1:(5～30):1；

步骤04，减压蒸馏蒸除溶剂，获得含咔唑基噻/噁二唑基Mannich碱。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤02中，所述的催化剂为盐酸、醋酸或路易斯酸中的一种或几种，催化剂的用量为E mmol，A:E＝1:(1.2～1.5)。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤03中，回流反应的温度为40～60℃，反应完全的时间为2～4h。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤01中，用作溶剂的无水乙醇的用量为D mL，A:D＝1:75。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤03中，所述的N-取代-3-乙酰基咔唑的无水乙醇溶液的浓度为0.04～0.06g/mL。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤03中，反应过程用TLC板进行监测，当N-取代-3-乙酰基咔唑的原料点消失时表示反应完全，TLC板的展开剂是体积比为1:1的乙酸乙酯和石油醚的混合液。

8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤04中，将反应混合液倒入水中，用乙酸乙酯进行萃取，减压蒸馏蒸除溶剂，粗品通过无水乙醇重结晶，获得含咔唑基噻/噁二唑基Mannich碱。