[发明专利]艾美克勒霉素及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710981760.9 | 申请日： | 2017-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN109678917B | 公开（公告）日： | 2022-03-25 |
| 发明（设计）人： | 戈惠明;谭仁祥;马仕英;肖永胜;张博;郭志凯 | 申请（专利权）人： | 南京大学 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C12P17/18;A61K31/7048;A61P35/00;A61P31/04;C12R1/01 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 肖明芳 |
| 地址： | 210023 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 艾美克勒 霉素 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种艾美克勒霉素,其结构如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示:
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的艾美克勒霉素，其特征在于，所述的药学上可接受的盐选自草酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硝酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、酸式磷酸盐、乙酸盐、乳酸盐、柠檬 酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、富马酸盐、甲磺酸盐、葡糖酸盐、糖二酸盐、苯甲酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐。
3.权利要求1所述的艾美克勒霉素的制备方法，其特征在于，利用生物保藏编号为CGMCC No.14594的拟无枝酸菌属Amycolatopsis sp.HCa4菌种通过液体发酵提取得到，包括以下步骤：
(1)将生物保藏编号为CGMCC No.14594的拟无枝酸菌属Amycolatopsis sp.HCa4菌种接种于I培养液，在26～30℃培养7～9天；
(2)将步骤(1)所得发酵液过滤，滤液用乙酸乙酯萃取、浓缩、干燥，得浸膏F1；
(3)将浸膏F1悬浮于水,依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，所得乙酸乙酯萃取液经浓缩得浸膏F2；
(4)对浸 膏F2进行正相硅胶柱层析,依次用二氯甲烷甲醇体积比＝100：1，100：2，100：4，100：8，100：16进行梯度洗脱,得到15个组分；
(5)将第三组分先经过色谱柱分离纯化后,再经HPLC分离纯化制得式(Ⅰ)所示化合物或式(Ⅱ)所示化合物。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(5)中，将第三组分经过SephadexLH-20色谱柱分离纯化。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(5)中，HPLC分离纯化过程如下：semi-HPLC半制备反相高效液相色谱：ODS-2Hypersil colum，5μ，250mmx10mm，在乙腈水20～50％条件下以2.0mL/min流速梯度洗脱30min。
6.一种药物组合物，包括治疗有效量的权利要求1或2所述的艾美克勒霉素和医学上可接受的载体。
7.权利要求1或2所述的艾美克勒霉素在制备抗菌药物中的应用。
8.权利要求1或2所述的艾美克勒霉素在制备抗肿瘤药物中的应用。
9.根据权利要求8 所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤为乳腺癌。
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