[发明专利]四氢异葎草酮的衍生物，制造和使用方法在审
| 申请号： | 201711011682.6 | 申请日： | 2013-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN107793307A | 公开（公告）日： | 2018-03-13 |
| 发明（设计）人： | 维拉·康达;简·厄班;阿奴拉·德赛;克林顿·J·达尔伯格;布莱恩·J·卡洛 | 申请（专利权）人： | 金戴克斯医药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C49/707 | 分类号： | C07C49/707;C07C251/40;C07C225/14;C07C69/28;C07C69/96;C07C59/90;C07C69/78;C07C69/612;A61K31/122;A61K31/15;A61K31/133;A61K31/23;A61K31/22 |
| 代理公司： | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙)11400 | 代理人： | 邬玥,葛强 |
| 地址： | 美国华盛顿*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 四氢异葎草酮 衍生物 制造 使用方法 | ||
1.一种四氢异α酸(THIAA)衍生物选自以下组：
(4S，5R)-3，4-二羟基-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)-2-(2-甲基丙酰基)环戊-2-烯-1-酮((+)-KDT100)，(4S，5S)-3，4-二羟基-2-(3-甲基丁酰基)-5(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊-2-烯-1-酮((+)-KDT700)，(4R，5R)-3，4-二羟基-4-(1-羟基-4-甲基戊基)2-(N-甲氧基-3-甲基丁酰亚胺基)-5-(3-甲基丁基)环戊-2-烯-1-酮(KDT0005)，(4R，5R)-4-羟基-2-{1-[(2-羟基乙基)氨基]-3-甲基亚丁基}-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊烷-1，3-二酮(KDT0017)，(4R，5R)-4-羟基-5-(3-甲基丁基)-2-[3-甲基-1-(甲氨基)亚丁基]-4-(4-甲基戊酰基)环戊烷-1，3-二酮(KDT0020)，(4R，5R)-2-[1-(苄氨基)-3-甲基亚丁基-4-羟基-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊烷-1，3-二酮(KDT0024)，(1S，5R)-2-羟基-3-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-1-(4-甲基戊酰基)-4-氧代环戊-2-烯-1-基2，2-二甲基丙酸酯(KDT0033)，(1S，5R)-2-羟基-3-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-1-(4-甲基戊酰基)-4-氧代环戊-2-烯-1-基3，3-二甲基丁酸酯(KDT0034)，丁-3-炔-1-基(1S，5R)-2-羟基-3-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-1-(4-甲基戊酰基)-4-氧代环戊-2-烯-1-基碳酸酯(KDT0035)，(1S，5R)-2-羟基-5-(3-甲基丁基)-1-(4-甲基戊酰基)-3-(2-甲基丙酰基)-4-氧代环戊-2-烯-1-基葵酸酯(KDT0036)，(1S，5R)-2-羟基-5-(3-甲基丁基)-1-(4-甲基戊酰基)-3-(2-甲基丙酰基)-4-氧代环戊-2-烯-1-基2-甲基丙基碳酸酯(KDT0037)，5-[(1S，5R)-1，2-二羟基-3-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)-4-氧代环戊-2-烯-1-基]-2-甲基-5-戊酮酸(KDT0038)，(4R，5R)-3，4-二羟基-4-(1-羟基-4-甲基戊基)-2-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁基)环戊-2-烯-1-酮(KDT0039)，(4S，5R)-3，4-二羟基-4-[(2E)-4-羟基-4-甲基戊-2-烯酰基]-2-(3-甲基丁酰基)-5-(3-甲基丁-2-烯-1-基)环戊-2-烯-1-酮(KDT0040)，(4R，5R)-3，4-二羟基-2-(N-甲氧基-3-甲基丁酰亚胺基)-4-(N-甲氧基-4-甲基戊酰亚胺基)-5-(3-甲基丁基)环戊-2-烯-1-酮(KDT0001/2)，(1S，5R)-2-羟基-5-(3-甲基丁基)-1-(4-甲基戊酰基)-3-(2-甲基丙酰基)-4-氧代环戊-2-烯-1-基3，3二甲基丁酸酯(KDT0041)，(1S，5R)-2-羟基-5-(3-甲基丁基)-1-(4-甲基戊酰基)-3-(2-甲基丙酰基)-4-氧代环戊-2-烯-1-基苯甲酸酯(KDT0042)，(1R，2S)-3-羟基-4-(3-甲基丁酰基-2-(3-甲基丁基)-1-(4-甲基戊酰基)-5-氧代环戊-3-烯-1-基2-[4-(2-甲基丙基)苯基]丙酸酯(KDT0043)，(4S，5R)-3，4-二羟基-2-[(2S)-2-甲基丁酰基]-5-(3-甲基丁基)-4-(4-甲基戊酰基)环戊-2-烯-1-酮((+)-KDT400)，或其盐或结晶。
2.一种如权利要求1所述的THIAA衍生物或其盐或结晶的基本对映异构体纯的组合物。
3.一种在有需要的对象中抑制炎症的方法，其包括施用治疗有效剂量的如权利要求1所述的THIAA衍生物。
4.一种在有需要的对象中抑制炎症的方法，其包括施用治疗有效剂量的如权利要求2所述的基本对映异构体纯的组合物。
5.一种在有需要的对象中治疗与炎症相关的病症的方法，其包括施用治疗有效剂量的如权利要求1所述的THIAA衍生物。
6.一种在有需要的对象中治疗与炎症相关的病症的方法，其包括施用治疗有效剂量的如权利要求2所述的基本对映异构体纯的组合物。
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