[发明专利]一种吡啶生物碱类化合物的合成方法及其应用在审
| 申请号： | 201711013687.2 | 申请日： | 2017-10-25 |
| 公开（公告）号： | CN109705034A | 公开（公告）日： | 2019-05-03 |
| 发明（设计）人： | 朱天骄;段忠伟;刘延凯;车茜;李德海;顾谦群 | 申请（专利权）人： | 中国海洋大学 |
| 主分类号： | C07D213/82 | 分类号： | C07D213/82;A61P3/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266003 山东省青*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 中间体化合物 目标化合物 吡啶生物碱 类化合物 溶剂 乙烷 无水二氯甲烷 卤代烃反应 二甲氨基 骨架结构 合成路线 合成途径 合成吡啶 降脂药物 结构通式 开发应用 无水丙酮 制备过程 冰醋酸 反应物 缩合剂 碳酸钾 烯丙基 异构化 吡咯烷 吡啶酮 溴乙烷 乙醇 乙基 苄基 催化剂 应用 | ||
1.本发明涉及吡啶生物碱类化合物，其特征是它们的结构式如下：
2.权利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于该方法包括如下步骤：
步骤一：中间体化合物的合成：Penipyridone A(化合物A)和冰醋酸作为反应物，以EDCI为缩合剂，DMAP为催化剂，在无水二氯甲烷中，反应得到中间体化合物(化合物B)；
步骤二：(1)化合物D1的合成：化合物中间体化合物与溴乙醇为反应物，碳酸钾作碱，无水丙酮做溶剂，反应得到目标化合物，(2)化合物D6的合成：化合物中间体化合物与二甲氨基氯乙烷盐酸为反应物，碳酸钾作碱，无水丙酮做溶剂，反应得到目标化合物。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤一所述溶剂为无水二氯甲烷，步骤二所述溶剂为无水丙酮。
4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤一以摩尔量计，所述催化剂DMAP用量为底物Penipyridone A(化合物A)的2％。
5.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤一所述反应时间为1-2h，步骤二反应时间为24-36h。
6.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤一所述反应温度为0度，步骤二反应温度为75度。
7.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤一：向反应器中加PenipyridoneA(化合物A)和DMAP、EDCI真空减压，氮气保护后，加入无水二氯甲烷后，保持反应温度在0度条件下，加入冰醋酸，反应仍保持0度条件下直至反应完全，步骤二：中间体化合物和碳酸钾放入耐压管中，真空减压，氮气保护，加入无水丙酮和溴乙醇/二甲氨基氯乙烷盐酸盐后，放置在75度条件下搅拌，直至反应完全，产物通过柱层析分离可得目标产物。
8.根据权利要求2-7所述任意一项化合物的合成方法制备的化合物。
9.根据权利要求1所述，化合物D1和D6可用于降脂药物的研发。
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