[发明专利]含联芳基腙结构的噁唑烷酮类化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201711017455.4 | 申请日： | 2017-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN107721943A | 公开（公告）日： | 2018-02-23 |
| 发明（设计）人： | 赵燕芳;宫平;吴亚闯;李颖修;丁亮;武国东;洪岳 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20;C07D413/12;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/454;A61K31/497;A61P31/04;A61P31/06 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含联芳基腙 结构 噁唑烷 酮类 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.通式Ⅰ的化合物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或其前药，
其中，
R1和R2分别独立地选自氢、氟、氯或三氟甲基,R1和R2中至少一个为氟；
R3选自-NHCOCH3；
A环为任意1-3个R4取代的(C6-C10)芳基或5-10元杂芳基，所述杂芳基含有1-3个N、O或S的杂原子；
X为O、S、S＝O、CHR5、NR5、NC(O)R5、NC(O)NR6R7、NC(O)OR5、NS(O)2R5；
R5为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、任意1-3个R8取代的(C6-C10)芳基或5-10元杂芳基、任意1-3个R8取代的(C6-C10)芳基或5-10元杂芳基(C1-C4)烷基；
R6、R7分别独立地选自为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基；或者与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基，所述杂环基除了与R6和R7连接的氮原子外，可以含有0-4个选自N、O和S的杂原子，任选包括0～2个碳碳双键或叁键，所述杂环基可以被1～3个相同或不同的R8任选取代；
R4、R8分别独立地选自氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、任选被羟基、氨基或卤代的(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基、被单或二(C1-C6烷基)取代的氨基、(C1-C6)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基酰基、氨基甲酰基。
2.权利要求1的通式Ⅰ的化合物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或其前药，
其中，
A环为任意1-3个R4取代的苯基及5-6元杂芳基，优选为任意1-3个R4取代的苯基或吡啶基。
3.权利要求1或2的通式Ⅰ的化合物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或其前药，
其中，
R1和R2分别独立地选自氢或氟,R1和R2中至少一个为氟。
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