[发明专利]四碘甲腺乙酸修饰的壳寡糖硬脂酸嫁接物及制备和应用

权利要求书

1.一种四碘甲腺乙酸修饰的壳寡糖硬脂酸嫁接物，具有代表性的结构通式为：

其中CSOSA为壳寡糖硬脂酸，其结构式为：

壳寡糖的分子量为20kDa，壳寡糖链上的部分伯氨基被四碘甲腺乙酸取代，取代度为5～20%，n为120，是壳寡糖硬脂酸中糖单元的数目，m为40，是四碘甲腺乙酸修饰的壳寡糖硬脂酸中聚乙二醇单体的数目。

2.根据权利要求1所述的四碘甲腺乙酸修饰的壳寡糖硬脂酸嫁接物的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：

四碘甲腺乙酸1～20mg/mL的二甲基甲酰胺溶液，按照摩尔比四碘甲腺乙酸：碳二亚胺=2:1～1:5 加入碳二亚胺；按照摩尔比四碘甲腺乙酸：氮-羟基琥珀酰亚胺=2:1～1:5 加入氮-羟基琥珀酰亚胺，室温反应2小时后，按照四碘甲腺乙酸：双氨基终端的聚乙二醇=5:1～1:5 加入双氨基终端的聚乙二醇，继续反应8小时后，以摩尔比四碘甲腺乙酸:氮氮-二琥珀酰亚胺基碳酸酯=2:1～1:3室温搅拌过夜，得到的反应中间物以摩尔比四碘甲腺乙酸:壳寡糖硬脂酸嫁接物伯氨基=1:5～1:20 滴加入水溶液中，反应24小时后，透析，截留分子量为7000Da，48小时，冷冻干燥，得四碘甲腺乙酸修饰的壳寡糖硬脂酸嫁接物固体粉末；具有在水性介质中通过自聚集形成胶束的特性，氨基取代度为5～20%，1 mg/mL的壳寡糖硬脂酸嫁接物水溶液形成粒径为50～300nm 、zeta 电位为10～40mV的胶束。

3.根据权利要求1所述四碘甲腺乙酸修饰的壳寡糖硬脂酸嫁接物作为整合素αvβ3靶向载体，包封药物雷公藤红素在制备抗肿瘤及抗肿瘤转移药物中的应用。