[发明专利]一种7‑卤代‑6‑硝基‑1,4‑二氢喹啉‑4‑酮‑3‑甲腈的制备方法

权利要求书

1.一种7-卤代-6-硝基-1,4-二氢喹啉-4-酮-3-甲腈的制备方法，其特征在于：包括以下步骤，

S1、以2-氨基-4-卤代苯甲酸为起始原料，在催化剂作用下，用简单脂肪醇进行酯化生成4-卤代-2-氨基苯甲酸酯；

S2、4-卤代-2-氨基苯甲酸酯在酸性催化剂下与3-二甲氨基丙烯腈反应，生成4-卤代-2-((2-氰乙烯基)氨基)苯甲酸酯；

S3、4-卤代-2-((2-氰乙烯基)氨基)苯甲酸酯在强碱作用下关环，得到7-卤代-1,4-二氢喹啉-4-酮-3-甲腈；

S4、7-卤代-1,4-二氢喹啉-4-酮-3-甲腈在强酸与硝酸的混酸存在下进行硝化，得到7-卤代-6-硝基-1,4-二氢喹啉-4-酮-3-甲腈；

合成路线如下：

；

其中，X为氟、氯、溴或碘；R为甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基或异丁基。

2.根据权利要求1所述的7-卤代-6-硝基-1,4-二氢喹啉-4-酮-3-甲腈的制备方法，其特征在于：步骤S1中，所述催化剂为浓硫酸、二氯亚砜、三氯氧磷或二环己基碳二亚胺中的一种。

3.根据权利要求1所述的7-卤代-6-硝基-1,4-二氢喹啉-4-酮-3-甲腈的制备方法，其特征在于：步骤S2中，所述酸性催化剂为三氟乙酸、乙酸、甲磺酸或对甲苯磺酸中的一种。

4.根据权利要求1所述的7-卤代-6-硝基-1,4-二氢喹啉-4-酮-3-甲腈的制备方法，其特征在于：步骤S3中，所述强碱为DBU、TBD、MTBD、叔丁醇钾、丁基锂、乙醇钠、甲醇钠、六甲基二硅氨基锂、叔丁基锂或异丁基锂中的一种。

5.根据权利要求1所述的7-卤代-6-硝基-1,4-二氢喹啉-4-酮-3-甲腈的制备方法，其特征在于：步骤S4中，所述强酸为浓硫酸、氯磺酸、甲磺酸、多聚磷酸、三氟甲磺酸、三氟甲磺酸酐或三氟乙酸酐中的一种。