[发明专利]2-十二亚砜-1;4-萘醌化合物,其制备方法和以该化合物为活性成分的药物在审
申请号: | 201711038922.1 | 申请日: | 2017-10-30 |
公开(公告)号: | CN108299257A | 公开(公告)日: | 2018-07-20 |
发明(设计)人: | 金成浩;金美华;刘畅;张翼;李金钱;王浩;王加茹;孟令旗;王玥;徐宛婷;刘洋;吴艾秦;卓然;李明博;韩烁;李捷瑶;张彤 | 申请(专利权)人: | 黑龙江八一农垦大学 |
主分类号: | C07C315/02 | 分类号: | C07C315/02;C07C317/24;A61K31/122;A61P35/00 |
代理公司: | 哈尔滨市邦杰专利代理事务所(普通合伙) 23212 | 代理人: | 孙淑荣 |
地址: | 163319 黑*** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 萘醌 制备 亚砜 间氯过氧苯甲酸 萘醌化合物 氯仿 巯基 溶解 无水硫酸钠干燥 医药技术领域 饱和氯化钠 药物组合物 乙醇重结晶 浓缩干燥 十二硫醇 中和反应 乙醇 胃癌 萃取 过滤 治疗 应用 | ||
1.2-十二亚砜-1,4-萘醌化合物的结构式为:
2.权利要求1化合物的制备方法,该方法是按下述步骤进行的:
一、将1,4-萘醌溶解于乙醇中,加入1-十二硫醇,室温下反应2h~4h,然后加入重铬酸钠和浓硫酸,继续反应5min-10min,用氯仿和饱和氯化钠萃取,无水硫酸钠干燥,过滤,减压浓缩干燥,得到2-十二巯基-1,4-萘醌;
二、将步骤一获得的2-十二巯基-1,4-萘醌溶解于氯仿中,尔后加入间氯过氧苯甲酸,在0℃条件下反应1.2h,反应完全后加入10%(质量)NaHCO3溶液中和反应中过剩的间氯过氧苯甲酸后终止反应,反应产物经氯仿和饱和氯化钠萃取,无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩干燥,乙醇重结晶后得2-十二亚砜-1,4-萘醌。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤一所述1-十二硫醇与1,4-萘醌的摩尔比为1.2:1。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤一所述重铬酸钠与1,4-萘醌的摩尔比为1:2。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤一所述浓硫酸与1,4-萘醌的摩尔比为1:5。
6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤二所述间氯过氧苯甲酸与2-十二巯基-1,4-萘醌的摩尔比为1.2:1。
7.用于治疗胃癌的药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1化合物和药学上可接受的载体。
8.权利要求1的所述化合物在制备治疗胃癌的药物中的应用。
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