[发明专利]具有抗肿瘤活性双芳基脲喹喔啉衍生物及其合成方法有效
| 申请号： | 201711047818.9 | 申请日： | 2017-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN107935944B | 公开（公告）日： | 2021-12-21 |
| 发明（设计）人： | 潘英明;曹筱琳;赵海源;王恒山 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07D241/44 | 分类号： | C07D241/44;A61P35/00 |
| 代理公司： | 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 45112 | 代理人： | 杨雪梅 |
| 地址： | 541004 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 活性 双芳基脲喹喔啉 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.一种具有抗肿瘤活性双芳基脲喹喔啉衍生物，其特征在于：
所述衍生物的结构通式如下：
其中，R1、R2基团为甲基、氢或者卤素；
所得到的双芳基脲喹喔啉衍生物的结构如下：
2.一种具有抗肿瘤活性双芳基脲喹喔啉衍生物，其特征在于：所述双芳基脲喹喔啉衍生物的结构如下：
3.根据权利要求1所述的具有抗肿瘤活性双芳基脲喹喔啉衍生物，其特征在于：所述衍生物的合成路线如下：
4.根据权利要求3所述的具有抗肿瘤活性双芳基脲喹喔啉衍生物的合成方法，其特征在于：其合成步骤如下：
步骤(1)：6,7-二取代喹喔啉-2(1H)-酮的制备：
在常温下，将5.5mmol的乙醛酸与5mmol的4,5-二取代邻苯二胺，在乙醇中搅拌反应4h，TLC检测跟踪反应进度，待反应完成后，减压蒸馏旋干，经快速硅胶柱层析分离，洗脱剂为石油醚:乙酸乙酯＝2:1，得到产物6,7-二取代喹喔啉-2(1H)-酮；
步骤(2)：2-氯-6,7-二取代喹喔啉的制备：
将5mmol的6,7-二取代喹喔啉-2(1H)-酮加入到10mL的三氯氧磷中，在120℃下回流反应2h，待反应完成后，将反应混合液倒入冰水中，待未反应的三氯氧磷与水反应完全后，用乙酸乙酯萃取，取有机相，经减压蒸馏后，通过硅胶柱层析分离，洗脱剂为石油醚:乙酸乙酯＝10:1，得到纯化的2-氯-6,7-二取代喹喔啉；
步骤(3)：将2mmol的2-氯-6,7-二取代喹喔啉、2.2mmol的3-氨基苄胺和2.4mmol的三乙胺加入到异丙醇溶液中，混合物在120℃下回流反应6h，待反应完成后，经快速硅胶柱层析分离，洗脱剂为石油醚:乙酸乙酯＝2:1，得到纯化的N-(3-氨基苄基)-2-胺-6,7-二取代喹喔啉；
步骤(4)：将1mmol的N-(3-氨基苄基)-2-胺-6,7-二取代喹喔啉溶于1，2-二氯乙烷中，滴加1mmol的三乙胺，再加入1mmol的异氰酸酯，混合物在室温下反应过夜，TLC监测反应，待反应完成后，经快速硅胶柱层析分离，洗脱剂为石油醚:乙酸乙酯＝2:1，得到纯化的1-(3–(((6,7-二取代喹喔啉-2-基)氨基)甲基)苯基)-3-苯基脲；
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