[发明专利]一种重组人干扰素α1b阴道膨胀栓及其制备方法

说明书

本发明提供了一种重组人干扰素α1b阴道膨胀栓及其制备方法，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素α1b 0.01‑1.0份、高分子聚合物10‑50份、基质50‑200份和膨胀载体100‑500份。本发明的阴道膨胀栓使用适用于中国人体质的重组人干扰素α1b作为主要活性成分，疗效显著，并且在其外层包覆高分子聚合物，控制了活性成分的释放速度和作用时间，减少了每日给药次数，使得重组人干扰素α1b可以更好地被人体吸收、分布和代谢，毒副作用小。

技术领域

本发明属于阴道栓剂领域，涉及一种阴道膨胀栓及其制备方法，具体涉及一种重组人干扰素α1b阴道膨胀栓及其制备方法。

背景技术

重组人干扰素α1b是一类由中国健康人白细胞和淋巴细胞产生的多功能高活性的诱生蛋白，具有显著的广谱抗病毒作用和免疫调节功能，对阴道炎具有显著的疗效，副作用小，适用于中国人体质。目前，重组人干扰素α1b的剂型主要为片剂和栓剂，但是重组人干扰素α1b遇光和湿易分解，新剂型的开发难度较大，严重影响了重组人干扰素α1b的广泛应用。

片剂重组人干扰素的缺点是溶出困难，作用微弱，并且对阴道的适应性较差，对患者身体会造成潜在伤害；而栓剂重组人干扰素存在崩解速度慢、吸收效果差、使用不便、污染衣物等缺点，药效受到患者体位的影响，阴道后穹窿腹侧面等患处难以接触到药物。

CN 103751098 B公开了重组人干扰素α2a阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法，该膨胀栓加入了重组人干扰素α2а的保护剂，不仅提高了重组人干扰素α2а的稳定性，而且提高了药物的生物利用度。然而，重组人干扰素α2а包覆在膨胀栓的外层，接触患处后被迅速吸收，血药浓度起伏大，药效时间短，效果差，具有一定的毒副作用。

CN 105012938 A公开了重组人干扰素α2b阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法，该膨胀栓加入了苦地丁提取物、山奈酚-3-O-β-D槐花苷和十二烷基硫酸钠的混合物，以及磁性铁交联酯化木薯变性淀粉和甲壳素-甲基纤维素的交联物形成的磁性微球，与重组人干扰素α2b协同增效，提高了栓剂的疗效。然而，重组人干扰素α2b及其协同增效成分混合分布于基质中，形成了含药基质，活性成分与人体接触面积减小，无法被人体充分吸收，造成了一定程度的浪费，无法发挥栓剂的最佳治疗效果。

因此，提供一种重组人干扰素α1b阴道膨胀栓及其制备方法，使膨胀栓对阴道炎不仅具有显著的治疗效果，而且疗效持久，毒副作用小，对阴道栓剂领域具有重要意义。

发明内容

针对现有技术存在的缺陷，本发明提供了一种重组人干扰素α1b阴道膨胀栓及其制备方法，所述阴道膨胀栓使用适用于中国人体质的重组人干扰素α1b作为主要活性成分，并且在其外层包覆高分子聚合物，疗效显著，毒副作用小。

第一方面，本发明提供了一种阴道膨胀栓，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素α1b 0.01-1.0份、高分子聚合物10-50份、基质50-200份和膨胀载体100-500份。

本发明提供的阴道膨胀栓采用重组人干扰素α1b作为主要活性成分，适用于中国人体质，在其外层包覆高分子聚合物，控制了活性成分的释放速度和作用时间，减少了每日给药次数，使得重组人干扰素α1b可以更好地被人体吸收、分布和代谢，充分发挥其显著疗效。

优选地，所述重组人干扰素α1b的重量份数为0.01-1.0份，例如可以是0.01份、0.05份、0.1份、0.15份、0.2份、0.25份、0.3份、0.35份、0.4份、0.45份、0.5份、0.55份、0.6份、0.65份、0.7份、0.75份、0.8份、0.85份、0.9份、0.95份或1.0份，优选为0.05-0.5份，进一步优选为0.1份。

优选地，所述高分子聚合物的重量份数为10-50份，例如可以是10份、12份、15份、18份、20份、22份、25份、28份、30份、32份、35份、38份、40份、42份、45份、48份或50份，优选为30-50份，进一步优选为35份。