[发明专利]一种泊沙康唑重要中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201711069632.3 | 申请日： | 2017-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN107619396A | 公开（公告）日： | 2018-01-23 |
| 发明（设计）人： | 沙薇;杨汉欣;李婷;梁建华;马宗普 | 申请（专利权）人： | 郑州泰丰制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙)41104 | 代理人： | 时立新,张丽 |
| 地址： | 451162 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 泊沙康唑 重要 中间体 制备 方法 | ||
1.一种泊沙康唑重要中间体的制备方法，其特征在于，合成路线如下：
具体制备步骤如下：
（1）将化合物III加入到非质子溶剂中，在缚酸剂的存在下，0-5℃滴加氯甲酸苄酯，20-25℃下反应1h-8h，反应结束后，向反应体系中加入1-5倍体积的纯化水，冰水浴析晶3-5h，过滤、干燥，即得化合物II；
（2）氮气保护下，将化合物II加入到甲苯或者乙二醇二甲醚中，然后依次加入缚酸剂，化合物IV，回流反应12h-48h，反应结束后趁热过滤，在0-5℃析晶1-5h，过滤、干燥，即得中间体I。
2.根据权利要求1所述泊沙康唑重要中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）和步骤（2）中的缚酸剂为三乙胺、吡啶、DBU和碳酸钾中的至少一种。
3.根据权利要求1所述泊沙康唑重要中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中非质子溶剂为二甲基甲酰胺、乙二醇二甲醚、甲苯、四氢呋喃、丙酮和苯中的至少一种。
4.根据权利要求1所述泊沙康唑重要中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中化合物III与氯甲酸苄酯的摩尔比为1:（0.95-1.2）。
5.根据权利要求1所述泊沙康唑重要中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤（2）中化合物II与化合物IV的摩尔比为1:（1-2）。
6.根据权利要求2所述泊沙康唑重要中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中缚酸剂为吡啶，化合物III和吡啶的摩尔比为1︰（1~1.1），所述步骤（2）中缚酸剂为三乙胺，化合物II和三乙胺的摩尔比为1︰（1.5~2）。
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