[发明专利]一种制备盐酸右美托咪定的工艺方法

权利要求书

1.一种盐酸右美托咪定的合成工艺方法，其以一种以2,3-二甲基苯甲醛为起始物料通过与（1-（三甲基硅基）-1H-咪唑4-基）溴化镁发生格氏反应生成化合物II，化合物II再通过氧化反应生成化合物III，化合物III通过Wittig反应生成化合物IV，化合物IV通过催化氢化直接合成美托咪定，最后通过拆分酸化得到盐酸右美托咪定，其合成路线如下：

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2.根据权利要1中的制备方法，其采用Dess-Martin试剂作为温和的氧化试剂，为了充分反应合成化合物III，化合物II与Dess-Martin 的 当量比为1:1.5-1:4,其中优选1:2。

3.根据权利要求1、2所述的制备方法，合成化合物III使用的溶剂选自乙酸乙酯、四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、乙腈、乙醚，优选乙酸乙酯、二氯甲烷。

4.根据权利要求1所述的制备方法，合成化合物IV中的碱选自碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、三乙胺、乙二胺、二乙胺，吡啶、咪唑、钠氢、甲醇钠、甲醇甲、叔丁醇钾，优先选择叔丁醇甲、甲醇钠。

5.根据权利要求1、4所述的制备方法，合成化合物IV中溶剂选自乙酸乙酯、四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、乙腈、乙醚、甲苯、二氧六环、甲醇、乙醇，优选四氢呋喃、二氯甲烷。

6.根据权利要求1、4、5所述的制备方法，为使化合物IV充分合成，化合物III与Wittig试剂当量比为1:1-1:1.5，其中优选1:1.1。