[发明专利]喹啉或喹唑啉类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201711079618.1 | 申请日： | 2017-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN109134434B | 公开（公告）日： | 2021-02-19 |
| 发明（设计）人： | 车超;许正双;全军民;黄湧;洪梅;李勤凯;李志明;杨震 | 申请（专利权）人： | 北京大学深圳研究生院 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D403/12;C07D401/14;C07D417/12;C07D413/12;C07D215/22;C07D409/12;C07D239/95;A61K31/4709;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 侯武娇 |
| 地址： | 518051 广东省深*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹啉 喹唑啉类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种喹啉或喹唑啉类化合物，其特征在于，具有如下结构式：
。
2.一种喹啉类化合物的制备方法，其特征在于，所述喹啉类化合物为如权利要求1所述的喹啉或喹唑啉类化合物中化合物1~14，所述喹啉类化合物的制备方法包括以下步骤：
将化合物A2与4-氟硝基苯发生亲核取代反应，得化合物A3，所述化合物A2的结构式为，所述化合物A3的结构式为；
将所述化合物A3与化合物D进行缩合环化反应，得化合物A4，其中所述化合物D的结构式为，所述化合物A4的结构式为；
将所述化合物A4与化合物E发生取代反应，得到化合物A5，其中所述化合物E为含有-R3的卤代烃，所述化合物A5的结构式为；
将所述化合物A5苯环上的硝基还原成氨基，得到化合物A6，所述化合物A6的结构式为；及
将所述化合物A6与化合物F发生缩合反应，得所述喹啉类化合物，化合物F的结构为，-R4为四氢吡咯基；
其中，所述Y基团与-R3基团根据化合物1~14一一对应。
3.根据权利要求2所述的喹啉类化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物A3与所述化合物D的摩尔比为：1:1.3~1.5。
4.根据权利要求2所述的喹啉类化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物A4与所述化合物E的摩尔比为：1:1.0~1.3。
5.根据权利要求2所述的喹啉类化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物A6与所述化合物F的摩尔比为1:1.0~1.2。
6.一种喹唑啉类化合物的制备方法，其特征在于，所述喹唑啉类化合物为如权利要求1所述的喹啉或喹唑啉类化合物中的化合物29、30、33~51，所述喹唑啉类化合物的制备方法包括以下步骤：
将化合物A2与4-氟硝基苯发生亲核取代反应，得化合物A3，所述化合物A2的结构式为，所述化合物A3的结构式为；
将所述化合物A3与水合三氯乙醛缩合环化，得化合物B1，所述化合物B1的结构式为；
将所述化合物B1开环，得到化合物B2，所述化合物B2的结构式为；
将所述化合物B2与尿素发生缩合反应，得化合物B3，所述化合物B3的结构式为；
将所述化合物B3氯化，得到化合物B4，所述化合物B4的结构式为；
将所述化合物B4与化合物G发生取代反应，得化合物B5，其中所述化合物G为含有-R3的醇类化合物，所述化合物B5的结构式为；
将所述化合物B5与化合物H发生取代反应，得化合物B6，其中所述化合物H为Y-H，，所述化合物B6的结构式为；
将所述化合物B6的硝基还原成氨基，得化合物B7，所述化合物B7的结构式为；及
将所述化合物B7与化合物F发生缩合反应，得所述喹唑啉类化合物，其中化合物F的结构为，-R4为四氢吡咯基；
其中，所述Y基团与-R3基团根据化合物29、30、33~51一一对应。
7.根据权利要求6所述的喹唑啉类化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物B2与所述尿素的摩尔比为1:6.0~7.0。
8.如权利要求1所述的喹啉或喹唑啉类化合物在制备PFKFB抑制剂中的应用。
9.一种PFKFB抑制剂，其特征在于，包括权利要求1所述的喹啉或喹唑啉类化合物。
10.如权利要求1所述的喹啉或喹唑啉类化合物在制备抗肿瘤的药物中的应用。
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