[发明专利]一种高血脂治疗药依折麦布的制备方法在审
| 申请号： | 201711081935.7 | 申请日： | 2017-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN107903200A | 公开（公告）日： | 2018-04-13 |
| 发明（设计）人： | 郝二军;李恭欣;王绍领;张庆;黄佳怡;郝宗净;付丹丹;刘玉侠;郭海明;邵文枝 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙)37236 | 代理人： | 庞庆芳 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 高血脂 治疗 药依折麦布 制备 方法 | ||
1.一种高血脂治疗药依折麦布的制备方法，其特征在于，反应方程式如下：
包括如下步骤：以化合物2为原料，经过经羰基保护、环化反应、羰基还原、脱保护后制备得依折麦布1。
2.根据权利要求1中一种高血脂治疗药依折麦布的制备方法，其特征在于：所述保护步骤为，将化合物2与1-1.1eq乙二醇在正己烷中反应后得到化合物3。
3.根据权利要求1中一种高血脂治疗药依折麦布的制备方法，其特征在于：所述环化步骤为，将化合物3与化合物4在BSA和TBAF条件下环合得到化合物5。
4.根据权利要求3中一种高血脂治疗药依折麦布的制备方法，其特征在于：所述化合物3、化合物4、BSA与TBAF当量比为1-1.2:1-1.2:2:0.06。
5.根据权利要求1中一种高血脂治疗药依折麦布的制备方法，其特征在于：所述羰基还原步骤为，在二氯甲烷溶剂中，反应温度为-5℃至0℃，加入0.10-0.15eq(R)-MeCBS和1.0-1.5eq BH3-S(CH3)2对化合物5进行不对称还原，得到化合物6。
6.根据权利要求1中一种高血脂治疗药依折麦布的制备方法，其特征在于：所述脱保护步骤为，将化合物6中加入吡啶对甲苯磺酸盐脱THP保护，得到产物1。
7.根据权利要求1中一种高血脂治疗药依折麦布的制备方法，其特征在于：所述产物1经过异丙醇：水＝1.0-1.7：1重结晶得到纯度99.5％以上纯品1。
8.根据权利要求1中一种高血脂治疗药依折麦布的制备方法，其特征在于：所述化合物4合成，将对氟苯胺与等当量的THP保护的对羟基苯甲醛在甲苯中回流分水后得到或者室温下加入4A分子筛脱水后得到化合物4。
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