[发明专利]茚并异喹啉衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种如下式(I)所示的茚并异喹啉衍生物的制备方法，包括下列步骤：

(A)提供一如下式(II)所示的第一反应物及一如下式(III)所示的第二反应物：

其中，A为OH；

X为CO、SO₂、CS、SO或未经取代的C_1-12烷基；

Y环为未经取代的C_6-14芳基、或未经取代的C_4-18杂芳基；

Z为F、Cl、Br或I；

n为1至4的整数；以及

每一R₁各自独立为氢、硝基、卤素、或未经取代的C_1-12烷氧基；或当n为2时，位于两相邻位置的R₁与其所连接的碳原子一并形成未经取代的C_3-18环氧烷；

其中，m为1至4的整数；以及

每一R₃各自独立为氢、卤素、硝基、或未经取代的C_1-12烷氧基；或当m为2时，位于两相邻位置的R₃与其所连接的碳原子一并形成未经取代的C_3-18环氧烷；

(B1)将式(II)所示的第一反应物及式(III)所示的第二反应物置于一溶剂中进行反应，且更添加一催化剂及一碱进行反应，得到一中间产物，其中该溶剂为水，该催化剂为CuSO₄或其水合物，该碱为Cs₂CO₃；以及

(B2)将该中间产物与R₂NH₂进行反应，且更添加一酸进行反应，以得到如式(I)所示的茚并异喹啉衍生物，其中该酸为樟脑磺酸，R₂为氢、甲基、乙基、丙基、丁基、丙烯基、苯基、苄基、吗啉乙基、吗啉丙基、咪唑乙基、咪唑丙基、甲氧基乙基、甲氧基丙基、甲氧基丁基、苯基乙基、苯基丙基、苯基丁基、氟苯基、氯苯基、而*表示键结位置。

2.如权利要求1所述的制备方法，其中X为CO或SO₂。

3.如权利要求1所述的制备方法，其中式(II)中的Z为I。

4.如权利要求1所述的制备方法，其中式(III)为下式(III-1)至(III-4)中的其中之一：

其中，在式(III-2)至(III-4)中，R₃为溴、硝基、未经取代的C_1-12烷氧基；或在式(III-2)中，两R₃与其所连接的碳原子一并形成未经取代的C_3-18环氧烷。

5.如权利要求4所述的制备方法，其中式(III-2)至(III-4)中，R₃为甲氧基、乙氧基或丙氧基；或在式(III-2)中，两相邻位置R₃与其所连接的碳原子一并形成二氧环戊烷。

6.如权利要求1所述的制备方法，其中式(I)为下式(I-1)至(I-9)中的其中之一：

其中，Y₁为C、N或S；以及

在式(I-2)至(I-5)、(I-7)及(I-9)中，R₃为未经取代的C_1-12烷氧基；或在式(I-2)、(I-7)及(I-9)中，两相邻位置R₃与其所连接的碳原子一并形成未经取代的C_3-18环氧烷。