[发明专利]一种稳定同位素氘标记的磺胺类药物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201711092282.2 申请日: 2017-11-08
公开(公告)号: CN107879985A 公开(公告)日: 2018-04-06
发明(设计)人: 李杰;李永利;陈鹰;许卓妮;彭姚珊 申请(专利权)人: 上海市计量测试技术研究院
主分类号: C07D239/42 分类号: C07D239/42;C07D239/47;C07D277/52;C07D261/16;C07D213/76
代理公司: 上海精晟知识产权代理有限公司31253 代理人: 冯子玲
地址: 200040 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 稳定 同位素 标记 磺胺 类药物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种稳定同位素氘标记的磺胺类药物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)用苯-d6(I)进行硝化反应制备氘标记硝基苯-d5(II),

(2)将氘标记硝基苯-d5(II)的硝基还原制得氘标记苯胺-d5(III),

(3)在无水醋酸钠和冰醋酸条件下,氘标记苯胺-d5(III)与乙酸酐制得氘标记N-乙酰苯胺-d5(IV),

(4)氘标记N-乙酰苯胺-d5(IV)与氯磺酸反应制得氘标记1-氯磺酰基-4-乙酰氨基苯—d4(V),

(5)R取代氘标记1-氯磺酰基-4-乙酰氨基苯-d4(V)的氯,然后水解,制得同位素氘标记的磺胺类药物(VII):

其中,式中D代表氘标记;式中-d6代表有6个氘标记;式中-d5代表有5个氘标记;式中-d4代表有4个氘标记;式中R表示N-2-嘧啶基-氨基、N-(4,6-二甲基-2-嘧啶基)-氨基、N-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)-氨基、N-2-异噁唑基-氨基、N-(5-甲基-3-异噁唑基)-氨基、N-2-吡啶基-氨基和N-2-喹噁啉基-氨基或其他芳基伯氨中的一种。

2.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于:步骤(1)中制备化合物(II)时,需要在浓硫酸条件下,反应温度为60℃。

3.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于:步骤(2)中制备化合物(III)时,在冰醋酸和乙醇条件下,用原铁粉和三氯化铁还原硝基。

4.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于:步骤(3)中制备化合物(IV)的条件为在无水醋酸钠和冰醋酸环境下。

5.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于:步骤(4)中制备化合物(V)的温度为60℃。

6.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于:步骤(5)中制备化合物(VI)的反应条件为,以吡啶为溶剂,不超过55℃下反应1h。

7.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于:步骤(5)中制备化合物(VII)的水解环境为氢氧化钠水溶液。

8.根据权利要求1-7中所述任何一种制备方法制备的稳定同位素氘标记的磺胺类药物。

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