[发明专利]一种具有2位酯基取代的三取代噁唑衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201711094067.6 | 申请日： | 2017-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN107721944A | 公开（公告）日： | 2018-02-23 |
| 发明（设计）人： | 程国林;翁云翔 | 申请（专利权）人： | 华侨大学 |
| 主分类号： | C07D263/34 | 分类号： | C07D263/34;C07D409/06 |
| 代理公司： | 厦门市首创君合专利事务所有限公司35204 | 代理人： | 张松亭,姜谧 |
| 地址： | 362000 福建省*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 具有 位酯基 取代 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种具有2位酯基取代的三取代噁唑衍生物的制备方法，其特征在于：所制备的具有2位酯基取代的三取代噁唑衍生物的结构式如下：
其中，R1为烷基、芳基、取代芳基、呋喃、取代呋喃、噻吩或取代噻吩；
R2为苯基、取代苯基、呋喃、取代呋喃、噻吩或取代噻吩；
R3为烷基、苯基、取代苯基、呋喃、取代呋喃、噻吩或取代噻吩；
该制备方法的反应方程式如下：
所述溶剂为1，2-二氯乙烷或甲苯，所述碱为碳酸钾或碳酸铯。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
(1)将N-甘氨酸酯基烯胺酮或其衍生物、氧气、碘、碱和溶剂置于反应容器中，并将反应容器的气体置换为氧气，于75～85℃下反应3～5h，反应完成后加入适量水或氯化钠溶液终止反应；
(2)将步骤(1)所得的物料用乙酸乙酯稀释后，再经水洗，得有机相；
(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析纯化，得到所述具有2位酯基取代的三取代噁唑衍生物；
其中，N-甘氨酸酯基烯胺酮或其衍生物、碘和碱的摩尔比为0.8～1.2∶1.8～2.2∶1.8～2.2，每摩尔相应的N-甘氨酸酯基烯胺酮或其衍生物对应4～6L溶剂。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中的反应温度为80℃，反应时间为4h。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述N-甘氨酸酯基烯胺酮或其衍生物、碘和碱的摩尔比为1∶2∶2。
5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：每摩尔N-甘氨酸酯基烯胺酮或其衍生物对应5L溶剂。
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