[发明专利]胺基苯氧基取代酞菁及其在制药领域中的应用有效
申请号: | 201711099145.1 | 申请日: | 2017-11-09 |
公开(公告)号: | CN107722024B | 公开(公告)日: | 2019-12-06 |
发明(设计)人: | 黄剑东;李兴淑;彭小慧 | 申请(专利权)人: | 福州大学 |
主分类号: | C07D487/22 | 分类号: | C07D487/22;A61K41/00;A61P35/00 |
代理公司: | 35211 福州君诚知识产权代理有限公司 | 代理人: | 林月萍<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
地址: | 350116 福建省福州市*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胺基 苯氧基 取代 及其 制药 领域 中的 应用 | ||
1.胺基苯氧基四取代空心酞菁,其特征在于:其结构式如下:
其中:
2.如权利要求1所述的胺基苯氧基四取代空心酞菁的制备方法,其特征在于:
当所述的胺基苯氧基四取代空心酞菁命名为(3-(N,N-二甲胺基)-苯氧基)四取代空心酞菁,其制备方法如下:
(1)制备(3-(N,N-二甲胺基)-苯氧基)邻苯二甲腈:以3-硝基邻苯二腈和N,N-二甲基间羟基苯胺为反应物,以二甲基亚砜为溶剂,在碳酸钾存在和氮气保护下,室温~60℃下搅拌反应48~72小时,通过薄层色谱监控,当3-硝基邻苯二腈基本消耗完毕时终止反应,通过溶剂法、重结晶法纯化目标产物;3-硝基邻苯二腈和N,N-二甲基间羟基苯胺的投料摩尔比为1:1~1.5,溶剂用量为每mmol 3-硝基邻苯二腈需3~4mL,碳酸钾的用量为每mmol 3-硝基邻苯二腈需1.5~3mmol;
(2)制备(3-(N,N-二甲胺基)-苯氧基)四取代空心酞菁:以(3-(N,N-二甲胺基)-苯氧基)邻苯二甲腈为反应物,以正戊醇为溶剂,在锂存在的条件下,130~150℃下搅拌反应12~18小时,通过薄层色谱监控反应终点,生成酞菁后加入冰醋酸,室温搅拌反应4~10小时,进而通过溶剂法或色谱法纯化目标产物,3-(N,N-二甲胺基)-苯氧基)邻苯二甲腈和金属锂的投料摩尔比1:2~4,正戊醇量为每mmol(3-(N,N-二甲胺基)-苯氧基)邻苯二甲腈需8~12mL,冰醋酸的用量为每mmol(3-(N,N-二甲胺基)-苯氧基)邻苯二甲腈需15~25mL;
当所述的胺基苯氧基四取代空心酞菁命名为(3-(N,N-二甲胺基)-苯氧基)四取代空心酞菁四碘盐,其制备方法如下:
以上述步骤(2)制备的(3-(N,N-二甲胺基)-苯氧基)四取代空心酞菁及碘甲烷为反应物,以N,N-二甲基甲酰胺及氯仿为溶剂,25~50℃反应24~48小时,通过溶剂法纯化目标产物;碘甲烷用量为每0.01mmol(3-(N,N-二甲胺基)-苯氧基)四取代空心酞菁需0.8~1mL,溶剂用量为每0.01mmol(3-(N,N-二甲胺基)-苯氧基)四取代空心酞菁需N,N-二甲基甲酰胺0.8~2mL,需氯仿0.8~2mL。
3.如权利要求1所述的胺基苯氧基四取代空心酞菁的应用,其特征在于:其用于制备光热材料,或者用于制备具有光热治疗效应的药物,或者用于制备同时具有光热治疗和光动力治疗效应的药物。
4.根据权利要求3所述的胺基苯氧基四取代空心酞菁的应用,其特征在于:利用所述胺基苯氧基四取代空心酞菁于制备光热材料,或者制备具有光热治疗效应的药物,或者制备同时具有光热治疗和光动力治疗效应的药物时,制备方法如下:将胺基苯氧基四取代空心酞菁溶解于溶剂中,配制成一定浓度的光敏药剂,所述溶剂为水或者水和其它物质的混和溶液;
所述的其它物质的质量分数不高于10%,所述的其它物质为聚氧乙烯蓖麻油聚合物、二甲亚砜、乙醇、丙酮、甘油、N,N-二甲基甲酰胺、聚乙二醇300-3000、环糊精、葡萄糖、吐温、聚乙二醇单硬脂酸酯中的一种或几种的混合物。
5.胺基苯氧基四取代金属酞菁的应用,所述胺基苯氧基四取代金属酞菁的结构式如下:
其中,M为锌,取代基团R为:
其特征在于:所述胺基苯氧基四取代金属酞菁用于制备光热材料,或者用于制备具有光热治疗效应的药物,或者用于制备同时具有光热治疗和光动力治疗效应的药物。
6.根据权利要求5所述的胺基苯氧基四取代金属酞菁的应用,其特征在于:利用所述胺基苯氧基四取代金属酞菁制备光热材料,或者制备具有光热治疗效应的药物,或者制备同时具有光热治疗和光动力治疗效应的药物时,制备方法如下:将胺基苯氧基四取代金属酞菁溶解于溶剂中,配制成一定浓度的光敏药剂,所述溶剂为水或者水和其它物质的混和溶液;
所述的其它物质的质量分数不高于10%,所述的其它物质为聚氧乙烯蓖麻油聚合物、二甲亚砜、乙醇、丙酮、甘油、N,N-二甲基甲酰胺、聚乙二醇300-3000、环糊精、葡萄糖、吐温、聚乙二醇单硬脂酸酯中的一种或几种的混合物。
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