[发明专利]脱氢枞胺衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201711099452.X 申请日: 2017-11-09
公开(公告)号: CN107759475B 公开(公告)日: 2020-09-22
发明(设计)人: 吕春欣;刘小明;严玉萍;杨永泼 申请(专利权)人: 嘉兴学院
主分类号: C07C209/60 分类号: C07C209/60;C07C211/31;C07D233/64;A61P35/00
代理公司: 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 代理人: 胡茵梦
地址: 314001 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 脱氢 衍生物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明公开了一种脱氢枞胺衍生物及其制备方法和应用。所述脱氢枞胺衍生物的结构式为以下结构式中的任意一种:本发明取材于天然产品,所用原料易得、价格便宜,化合物合成方法简单,合成所得化合物抗癌效果好。

技术领域

本发明涉及脱氢枞胺衍生物技术领域,更具体地说,本发明涉及一种脱氢枞胺衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

松香是以松树为原料加工得到的一种天然产物,资源多,价格低,用途广。其在化学化工行业发挥重要作用,主要用于制造肥皂、纸、油漆、橡胶等产品。随着科学研究的发展,脱氢枞胺及其衍生物的生物化学性质逐渐被科研工作者们发现,脱氢枞胺衍生物作为其中一个分支,极大地激起了科研人们的热情。目前的研究发现脱氢枞胺衍生物表现出广泛的生物学活性,包括抗菌,抗真菌,杀虫,除草和抗癌活性。

癌症已经威胁人类健康生活很长时间,尽管现代医学对于肿瘤的治疗已经出现多种方法如化疗、放疗、手术治疗以及光动力治疗等,这些治疗方法在一定程度上具有效果的同时,也会让病人遭受难以想象的痛苦或产生过敏反应等。目前癌症的主要临床治疗手段为手术切除和化学药物治疗,其中,化学药物治疗由于其昂贵的医药费给广大癌症患者家庭带来巨大的经济负担。因此,为癌症患者们寻找高效低价的化疗药物是一项非常重要科研工作。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题,并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供一种结构式为(1)、(2)、(3)的脱氢枞胺衍生物及其制备方法和应用。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点,提供了一种脱氢枞胺衍生物,所述脱氢枞胺衍生物的结构式是以下结构式中的任意一种:

优选地,所述的结构式为(1)的脱氢枞胺衍生物的方法,包括以下步骤:A1:将质量份数为1.3-1.5的脱氢枞胺与质量份数为350-370的正丁醛混合并室温过夜,得到混合物1;A2:冰浴所述混合物1,并向其中加入质量份数为520-600硼氢化钠,得到混合物2;A3:将A2步骤得到的混合物2在室温下搅拌过夜后,减压蒸馏除去溶剂,得到混合物3;A4:向A3步骤得到的混合物3中加入蒸馏水,萃取并收集有机相1,将有机相1用无水硫酸钠干燥,过滤除去溶剂,通过柱色谱纯化得到结构式为(1)的脱氢枞胺衍生物。

优选地,步骤A4中,萃取过程的有机溶剂为采用乙酸乙酯。

优选地,所述的结构式为(2)的脱氢枞胺衍生物的方法,包括以下步骤:B1:将质量份数为1.3-1.5的脱氢枞胺与质量份数为350-370的异丁醛混合并室温过夜得到混合物4;B2:冰浴所述混合物4,并向其中加入质量份数为520-600的硼氢化钠,得到混合物5;B3:将B2步骤得到的混合物5在室温下搅拌过夜后,减压蒸馏除去溶剂得到混合物6;B4:将B3步骤得到的混合物6中加入蒸馏水后,萃取并收集有机相2,将有机相2用无水硫酸钠干燥,过滤除去溶剂后,通过柱色谱纯化得到结构式为(2)的脱氢枞胺衍生物。

优选地,所述的结构式为(3)的脱氢枞胺衍生物的方法,包括以下步骤:C1:将脱氢枞胺与无水甲醇混合得到混合物7,脱氢枞胺的质量与无水甲醇的体积比为1.3-1.5g:35-45mL;C2:向经C1步骤处理的混合物7中滴加质量份数为500-580的1-甲基-1H-咪唑-2-甲醛,得到混合物3,将混合物3室温静置24h;C3:除去经C2步骤处理的混合物3中的溶剂,加入去离子水后,萃取并收集有机相3,将有机相3用无水硫酸钠干燥,过滤,减压蒸馏除去溶剂,通过柱色谱分离得到结构式为(3)的脱氢枞胺衍生物;

其中,步骤C2及C3在氩气保护下进行。

优选地,萃取过程使用的有机溶剂为二氯甲烷。

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