[发明专利]萘并呋喃酮类化合物及制备与在制备抗肿瘤药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201711104889.8 申请日: 2017-11-10
公开(公告)号: CN107955014B 公开(公告)日: 2019-06-28
发明(设计)人: 魏荣锐;马勤阁 申请(专利权)人: 南阳师范学院
主分类号: C07D493/06 分类号: C07D493/06;A61K31/365;A61P35/00
代理公司: 洛阳公信知识产权事务所(普通合伙) 41120 代理人: 许菲菲
地址: 473061 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 酮类化合物 萘并呋喃 制备抗肿瘤药物 稠膏 制备 大孔吸附树脂柱 医药技术领域 肿瘤细胞抑制 硅胶柱层析 化学结构式 热回流提取 乙醇溶液 柱分离 可用 应用
【权利要求书】:

1.一种萘并呋喃酮类化合物,其特征在于分子式为C25H28O7,其化学结构式如式Ⅰ:

2.权利要求1所述的萘并呋喃酮类化合物的制备方法,其特征在于包含如下步骤:

(1)将干燥的长寿菜粉碎,用体积分数为80%~95%的乙醇溶液进行热回流提取,过滤,合并滤液并浓缩,得到长寿菜总稠膏;

(2)将步骤(1)制得的长寿菜总稠膏上大孔吸附树脂柱,依次用体积分数为15~95%的乙醇溶液进行梯度洗脱,收集体积分数为35%的乙醇溶液洗脱得到的流份B;

(3)将步骤(2)收集的流份B上Sephadex LH-20柱,依次用体积分数为90%和95%的甲醇溶液作为洗脱剂进行洗脱,收集体积分数为95%的甲醇溶液洗脱得到的亚流份B-2;

(4)将步骤(3)收集的亚流份B-2进行硅胶柱层析,采用石油醚-丙酮洗脱系统进行梯度洗脱,收集石油醚-丙酮体积比为6:1洗脱得到的次流份B-2-2;

(5)将步骤(4)收集的次流份B-2-2进行硅胶柱层析,采用石油醚-乙酸乙酯洗脱系统进行梯度洗脱,收集石油醚-乙酸乙酯体积比为5:1洗脱得到的次流份B-2-2-2;

(6)将步骤(5)收集的次流份B-2-2-2上Toyopearl HW-40柱,用体积分数为95%的乙腈溶液作为洗脱剂进行洗脱,经过分离、纯化,得到萘并呋喃酮类化合物。

3.根据权利要求2所述的萘并呋喃酮类化合物的制备方法,其特征在于:

步骤(1)中所述的热回流提取的条件为:提取温度70~90℃,提取时间2~4小时,提取次数为2~3次。

4.根据权利要求2所述的萘并呋喃酮类化合物的制备方法,其特征在于:

步骤(2)中所述的大孔吸附树脂为AB-8大孔吸附树脂。

5.根据权利要求2所述的萘并呋喃酮类化合物的制备方法,其特征在于:

步骤(2)中所述的梯度洗脱为依次用体积分数为15%、35%和95%的乙醇溶液进行梯度洗脱。

6.根据权利要求2所述的萘并呋喃酮类化合物的制备方法,其特征在于:

步骤(4)中所述的梯度洗脱为按照石油醚-丙酮体积比为10:1、6:1和4:1进行梯度洗脱。

7.根据权利要求2所述的萘并呋喃酮类化合物的制备方法,其特征在于:

步骤(5)中所述的梯度洗脱为按照石油醚-乙酸乙酯体积比为8:1、5:1和3:1进行梯度洗脱。

8.权利要求1所述的萘并呋喃酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的萘并呋喃酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于:

所述药物中含有治疗有效量的萘并呋喃酮类化合物,余量为药用辅料。

10.根据权利要求8所述的萘并呋喃酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于:

所述的抗肿瘤药物的剂型为片剂、注射液、脂质体纳米粒或控释剂。

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