[发明专利]萘并呋喃酮类化合物及制备与在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种萘并呋喃酮类化合物及制备与在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的萘并呋喃酮类化合物，分子式为C₂₅H₂₈O₇，其化学结构式如式Ⅰ。本发明以长寿菜为原料，用乙醇溶液进行热回流提取，得到长寿菜总稠膏；长寿菜总稠膏经大孔吸附树脂柱、Sephadex LH‑20柱、硅胶柱层析以及Toyopearl HW‑40柱分离、纯化，得到萘并呋喃酮类化合物。该萘并呋喃酮类化合物对SGC‑7901、Bel‑7402、A549、HT1080和Heps肿瘤细胞抑制作用较好，可用于制备抗肿瘤药物。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种萘并呋喃酮类化合物及制备与在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

长寿菜(Ipomoea batatas)，俗称白薯叶、番薯叶、地瓜叶，四川称之为苕尖，是甘薯的叶、叶柄和芽梢部，为旋花科(Convolvulaceae)牵牛花属草本匍匐性蔓生植物，原产于热带美洲。现广泛栽培于全世界热带和亚热带地区。我国南北各地都有栽培，叶蔓作饲料，民间也有采食叶作为粗菜。近年来发现，薯叶中富含氨基酸、维生素、蛋白质、矿物质等营养成分及黄酮类化合物、多糖、绿原酸等生物活性物质，具有增强免疫功能、提高抗病能力、延缓衰老、抗突变、抑菌、通便利尿、解毒、防夜盲症等保健功能。因此，被誉为“长寿食品”、“蔬菜皇后”的长寿菜具有极大的开发利用价值。

但是，目前人们主要采集长寿菜块茎，其叶、梗除少量用于食用或牲口饲料以外，都被丢弃，不仅造成资源浪费，而且污染环境。为了更好地开发利用长寿菜丰富的植物资源，对其化学成分进行重点研究，寻找其活性成分及新的药理活性，明确其有效成分和临床新用途，是目前研究的主要方向。

发明内容

为了克服现有技术的不足和缺点，本发明的首要目的在于提供一种萘并呋喃酮类化合物。

本发明的另一目的在于提供上述萘并呋喃酮类化合物的制备方法。

本发明的再一目的在于提供上述萘并呋喃酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明的目的通过下述技术方案实现：

一种萘并呋喃酮类化合物，分子式为C₂₅H₂₈O₇，其化学结构式如式Ⅰ：

所述的萘并呋喃酮类化合物的制备方法，包含如下步骤：

(1)将干燥的长寿菜粉碎，用体积分数为80％～95％的乙醇溶液进行热回流提取，过滤，合并滤液并浓缩，得到长寿菜总稠膏；

(2)将步骤(1)制得的长寿菜总稠膏上大孔吸附树脂柱，依次用体积分数为15～95％的乙醇溶液进行梯度洗脱，收集体积分数为35％的乙醇溶液洗脱得到的流份B；

(3)将步骤(2)收集的流份B上Sephadex LH-20柱，依次用体积分数为90％和95％的甲醇溶液作为洗脱剂进行洗脱，收集体积分数为95％的甲醇溶液洗脱得到的亚流份B-2；

(4)将步骤(3)收集的亚流份B-2进行硅胶柱层析，采用石油醚-丙酮洗脱系统进行梯度洗脱，收集石油醚-丙酮体积比为6:1洗脱得到的次流份B-2-2；

(5)将步骤(4)收集的次流份B-2-2进行硅胶柱层析，采用石油醚-乙酸乙酯洗脱系统进行梯度洗脱，收集石油醚-乙酸乙酯体积比为5:1洗脱得到的次流份B-2-2-2；

(6)将步骤(5)收集的次流份B-2-2-2上Toyopearl HW-40柱，用体积分数为95％的乙腈溶液作为洗脱剂进行洗脱，经过分离、纯化，得到萘并呋喃酮类化合物；

步骤(1)中所述的热回流提取的条件优选为：提取温度70～90℃，提取时间2～4小时，提取次数为2～3次；