[发明专利]制备细胞凋亡诱导剂的方法有效
| 申请号： | 201711105971.2 | 申请日： | 2014-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN107721851B | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | J.巴卡罗夫;J.卡利法诺;V.S.陈;A.C.克里斯滕森;T.A.格里姆;Y-Y.库;M.M.马尔赫恩;Y.M.朴 | 申请（专利权）人： | 艾伯维公司 |
| 主分类号： | C07C67/00 | 分类号： | C07C67/00;C07C69/76;C07D471/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 郭慧;罗文锋 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 细胞 诱导剂 方法 | ||
1.一种制备式(D)的化合物的方法：
(D)
其中所述方法包括：
(x) 在有机溶剂中将式(B)的化合物：
与式(C)的化合物和叔丁醇盐组合：
，其中R是叔丁基，
以提供式(D)的化合物。
2.权利要求1所述的方法，其中所述式(C)的化合物根据以下步骤制备：
(a) 在非质子的有机溶剂中将式(A)的化合物：
与R1MgX组合；其中R1是C1至C6烷基且X是Cl、Br或I；和
(b) 将氯甲酸叔丁酯或二碳酸二叔丁酯与步骤(a)的产物组合，以提供式(C)的化合物。
3.一种制备式(3)的化合物的方法；
(3)
其中所述方法包括：
(y) 在有机溶剂中将式(B)的化合物：
与式(C)的化合物和叔丁醇盐组合：
，其中R是叔丁基，
以提供式(D)的化合物：
，其中R是叔丁基；
(z) 在非质子的有机溶剂中将式(D)的化合物，其中R是叔丁基；
与式(I)的化合物、钯源、叔丁醇盐和膦配位体组合：
以提供式(3)的化合物。
4.权利要求3所述的方法，其中所述钯源是Pd2dba3。
5.权利要求4所述的方法，其中所述膦配位体是式(J)的化合物：
。
6.权利要求5所述的方法，其中所述式(C)的化合物根据以下步骤制备：
(a) 在非质子的有机溶剂中将式(A)的化合物：
与R1MgX组合；其中R1是C1至C6烷基且X是Cl、Br或I；和
(b) 将氯甲酸叔丁酯或二碳酸二叔丁酯与步骤(a)的产物组合，以提供式(C)的化合物。
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