[发明专利]一种来那度胺的衍生物的制备方法与应用

权利要求书

1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：

式I中，R1为：H或-C＝OR5,R5为C1-C20烷基或苄基；

R2为：C1-C5烷基、苄基或2-吗啉基乙基；

R3为：C1-C5烷基；

R4为：C1-C5烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述式I所示的化合物为下述任一所示化合物：

3.权利要求1所述的R1＝H的式I所示化合物的制备方法，包括下述步骤：

1)使式Ⅱ所示的化合物与2-氨基苯乙酰胺反应，形成式Ⅲ所示的席夫碱化合物；

其中，式Ⅱ、式Ⅲ中R3、R4的定义同式I中的R3、R4；

2)使式Ⅳ所示的溴乙酸酯与式Ⅲ所示的席夫碱化合物进行催化加成反应，得到式Ⅴ所示的化合物；

其中，式Ⅳ中R2的定义同式I中的R2；式Ⅴ中R2、R3、R4的定义同式I；

3)将式Ⅴ所示的化合物进行氢化还原，得到式Ⅵ所示的氨基化合物；

式Ⅵ中R2、R3、R4的定义同式I；

4)使2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯与式Ⅵ所示的氨基化合物进行关环反应，得到Ⅶ所示的化合物；

式Ⅶ中R2、R3、R4的定义同式I；

5)使Ⅶ所示的化合物中的硝基还原，得到R1＝H的式I所示化合物。

4.权利要求1所述的R1＝-C＝OR5的式I所示化合物的制备方法，包括下述步骤：

将R1＝H的式I所示化合物中的氨基进行酰基化，得到R1＝-C＝OR5的式I化合物。

5.权利要求1-2中任一项所述的式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备下述药物中的应用：1)预防和/或治疗炎症的药物；2)预防和/或治疗癌症的药物；3)抑制癌细胞增殖的药物。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述炎症为急性炎症、亚急性炎症和免疫性炎症；

所述癌症为实体癌或非实体癌；

所述癌细胞为：淋巴瘤细胞、骨髓瘤细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞、结肠癌细胞、非小细胞肺癌细胞、乳腺癌细胞、食管癌细胞或白血病细胞。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于：

所述癌症为淋巴癌、骨髓瘤、肝癌、宫颈癌、结肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、食管癌或白血病。

8.一种药物，其活性成分为权利要求1-2任一项所述的式I所示化合物或其药学上可接受的盐；所述药物为：1)预防和/或治疗炎症的药物；2)预防和/或治疗癌症的药物；3)抑制癌细胞增殖的药物。

9.根据权利要求8所述的药物，其特征在于：所述炎症为急性炎症、亚急性炎症和免疫性炎症；

所述癌症为实体癌或非实体癌；

所述癌细胞为：淋巴瘤细胞、骨髓瘤细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞、结肠癌细胞、非小细胞肺癌细胞、乳腺癌细胞、食管癌细胞或白血病细胞。

10.根据权利要求9所述的药物，其特征在于：

所述癌症为淋巴癌、骨髓瘤、肝癌、宫颈癌、结肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、食管癌或白血病。