[发明专利]苯并异噁唑螺嘧啶三酮类化合物及制备方法和用途

权利要求书

1.一种通式(I)所示的化合物，或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，或其药学上可接受的盐，

式中，R₁为卤素或氰基；

R₄为氢原子或C₁-C₃烷基；

各*独立表示消旋、S型或R型；

条件是当R₁为卤素时，R₂、R₃与相连的碳原子共同形成3-7元脂肪环或3-7元含氧杂环；

R₁为氰基，R₂、R₃与相连的碳原子共同形成3-7元脂肪环。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁为氟、氯或氰基。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁为氟或氯；R₂、R₃与相连的碳原子共同形成3-7元脂肪环或3-7元含氧杂环。

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁为氟或氯；R₄为氢。

5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₂、R₃与相连的碳原子共同形成3-7元脂肪环或3-7元含氧杂环；R₄为氢。

6.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁为氟；R₂、R₃与相连的碳原子共同形成3-7元脂肪环或3-7元含氧杂环。

7.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁为氰基，R₂、R₃与相连的碳原子共同形成3元脂肪环。

8.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物为：

9.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含权利要求1所述的化合物或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，或其药学上可接受的盐；以及药学上可接受的载体或赋形剂。

10.如权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

(i)中间体Ia经分子内亲核取代反应生成中间体Ib；

(ii)中间体Ib经亲核取代反应生成中间体Ic；

(iii)中间体Ic经水解反应生成中间体Id；

(iv)中间体Id经亲核取代反应生成中间体Ie；

(v)中间体Ie与巴比妥酸反应生成通式I所示的化合物，

各式中，*、R₁、R₂、R₃和R₄的定义如权利要求1所述。

11.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于，中间体Ia与碳酸铯经分子内亲核取代反应生成中间体Ib。

12.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于，中间体Ib与N,N'-羰基二咪唑经亲核取代反应生成中间体Ic。

13.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于，中间体Id与2R,6R-二甲基吗啉经亲核取代反应生成中间体Ie。

14.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于，中间体Ic经盐酸催化水解反应生成中间体Id。