[发明专利]一种4-亚甲基甾体类化合物及其抗肿瘤用途有效

专利信息
申请号: 201711131475.4 申请日: 2017-11-15
公开(公告)号: CN107903295B 公开(公告)日: 2019-08-30
发明(设计)人: 林厚文;杨帆;李彦赟;田园 申请(专利权)人: 上海交通大学医学院附属仁济医院
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;A61K31/575;A61P35/00
代理公司: 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 代理人: 陆林辉
地址: 200127 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 甲基 甾体类 化合物 及其 肿瘤 用途
【权利要求书】:

1.一种4-亚甲基甾体类化合物或其药用盐,所述的4-亚甲基甾体类化合物的化学结构如式(I)所示:

2.根据权利要求1所述的4-亚甲基甾体类化合物或其药用盐,其特征在于,所述的药用盐为有机酸盐、无机酸盐以及碱盐。

3.根据权利要求2所述的4-亚甲基甾体类化合物或其药用盐,其特征在于,所述的无机酸是指盐酸、硫酸、磷酸、二磷酸、氢溴酸或硝酸;所述的有机酸是指乙酸、马来酸、富马酸、酒石酸、琥珀酸、乳酸、对甲苯磺酸、水杨酸或草酸;所述的碱是指氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钙、氢氧化钾、氨水、碳酸钠、碳酸氢钠。

4.一种如权利要求1所述的4-亚甲基甾体类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

A、制备总提物:

将冷藏的隋氏蒂壳海绵切碎后用95%乙醇室温渗漉,合并提取液,45℃减压浓缩得到总浸膏;

B、分离纯化:

①制备粗提物:将总浸膏混悬分散于水中,用乙酸乙酯萃取4次,浓缩萃取液得到脂溶性部位;将脂溶性部位混悬于90%的甲醇水溶液中,用等体积的石油醚萃取3次,合并萃取液后减压浓缩得到石油醚层粗提物;

②分离纯化:将石油醚层粗提物经减压液相柱色谱,以石油醚:丙酮=50:1,25:1,10:1,0:1为溶剂进行梯度洗脱,根据薄层色谱特性,显色剂:10%硫酸-香兰素溶液,及LC-MS数据合并相似流分,得到9个组分Fr.1-9;

③对组分Fr.8反复进行正、反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱分离,最后通过高效液相制备得到所述的4-亚甲基甾体类化合物。

5.一种如权利要求1所述的4-亚甲基甾体类化合物或其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的4-亚甲基甾体类化合物或其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述的肿瘤为淋巴瘤、肺癌或乳腺癌。

7.一种抗肿瘤药物,其包含有效量的如权利要求1所述的4-亚甲基甾体类化合物或其药用盐作为活性成分。

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