[发明专利]一种氧化吲哚螺四氢呋喃化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201711165992.3 申请日: 2017-11-21
公开(公告)号: CN108033969B 公开(公告)日: 2020-04-10
发明(设计)人: 李俊龙;刘悦;李青竹;杨开川;朱红萍;张鹰;冷海军;沈旭东;戴青松;张翔;曾荣;刘宇 申请(专利权)人: 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
主分类号: C07D491/20 分类号: C07D491/20;A61P35/00
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡;张娟
地址: 610000 四川省*** 国省代码: 四川;51
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 一种 氧化 吲哚 螺四氢 呋喃 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种如式(Ⅰ)所示的氧化吲哚螺四氢呋喃化合物或其晶型:

其中,R1选自苯环、萘环、噻吩环或肉桂基;

R2选自H、F、Cl、Br、I或C1-3的烷氧基;

R3选自H、苄基或C1~C3的烷基;

R4选自H、F、Cl、Br、I、C1-3的烷氧基或C1~C3的烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物为如下化合物之一:

3.一种制备权利要求1或2所述化合物的方法,其特征在于:包括以下步骤:

(1)取1-苄基-4,5-二氧代吡咯烷-3-羧酸乙酯与甲醛类化合物,在90±3℃反应即得式(1)所示吡咯烷二酮;

(2)取式(2-3)所示化合物与NaBH4,于0±5℃下,在乙醇中反应,即得式(2)所示羟基氧化吲哚;

(3)取式(1)所示吡咯烷二酮和式(2)所示羟基氧化吲哚,以方酰胺为催化剂,在有机溶剂中反应,即得式(Ⅰ)所示化合物。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:R1为苯环、萘环、噻吩环或肉桂基;R2选自H、F、Cl、Br、I或C1-3的烷氧基;R3选自H、苄基或C1~C3的烷基;R4选自H、F、Cl、Br、I、C1-3的烷氧基或C1~C3的烷基。

5.根据权利要求3或4所述的方法,其特征在于:步骤(1)中,1-苄基-4,5-二氧代吡咯烷-3-羧酸乙酯与甲醛类化合物的摩尔比为1:1。

6.根据权利要求3-5任一项所述的方法,其特征在于:步骤(2)中,式(2-3)所示化合物与NaBH4的摩尔比为1:1.25。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,未经中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201711165992.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top