[发明专利]一种氧化吲哚螺四氢呋喃化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201711165992.3 | 申请日: | 2017-11-21 |
公开(公告)号: | CN108033969B | 公开(公告)日: | 2020-04-10 |
发明(设计)人: | 李俊龙;刘悦;李青竹;杨开川;朱红萍;张鹰;冷海军;沈旭东;戴青松;张翔;曾荣;刘宇 | 申请(专利权)人: | 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 |
主分类号: | C07D491/20 | 分类号: | C07D491/20;A61P35/00 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 610000 四川省*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氧化 吲哚 螺四氢 呋喃 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种如式(Ⅰ)所示的氧化吲哚螺四氢呋喃化合物或其晶型:
其中,R
R
R
R
2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物为如下化合物之一:
3.一种制备权利要求1或2所述化合物的方法,其特征在于:包括以下步骤:
(1)取1-苄基-4,5-二氧代吡咯烷-3-羧酸乙酯与甲醛类化合物,在90±3℃反应即得式(1)所示吡咯烷二酮;
(2)取式(2-3)所示化合物与NaBH
(3)取式(1)所示吡咯烷二酮和式(2)所示羟基氧化吲哚,以方酰胺为催化剂,在有机溶剂中反应,即得式(Ⅰ)所示化合物。
4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:R
5.根据权利要求3或4所述的方法,其特征在于:步骤(1)中,1-苄基-4,5-二氧代吡咯烷-3-羧酸乙酯与甲醛类化合物的摩尔比为1:1。
6.根据权利要求3-5任一项所述的方法,其特征在于:步骤(2)中,式(2-3)所示化合物与NaBH
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