[发明专利]一种氧化吲哚螺四氢呋喃化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了一种如式(Ⅰ)所示的氧化吲哚螺四氢呋喃化合物或其晶型：其中，R1选自苯环、萘环、噻吩环或肉桂基；R2选自H、F、Cl、Br、I或C1‑3的烷氧基；R3选自H、苄基或C1～C3的烷基；R4选自H、F、Cl、Br、I、C1‑3的烷氧基或C1～C3的烷基。本发明还提供了制备前述化合物的方法；本发明的化合物制备方法简便、反应温和、收率高，并且具有抗肿瘤活性，具有广阔的市场应用前景。

技术领域

本发明涉及一种氧化吲哚螺四氢呋喃化合物及其制备方法和用途。

背景技术

氧化吲哚螺环化合物多含有电负强的氧和氮等杂原子,可以与其它生物大分子分之间有较大的分子间作用力,因此是一类重要的类药性骨架。

近年来,国内外学者越来越重视该领域的研究，合成了成千上万种具有氧化吲哚螺环骨架的化合物,期望可以从中筛选出了一批有药效的化合物。许多人工合成的螺环化合物(包括天然提取物中得到的螺环化合物)一般都是消旋化合物，而其中的R构型和S构型的药理和毒理是不一样的。但是从天然产物中分离出来或是通过传统方法化学合成的吲哚螺环产物几乎都是消旋体，或者立体选择性不高。

目前，常通过手性催化剂介导的有机串联反应不对称合成氧化吲哚螺环化合物，以改善氧化吲哚螺环化合物立体选择性不高的缺点。但是由于有机催化剂存在种类少、一种催化剂所能催化的反应种类单一以及构建吲哚螺环的底物范围窄等局限，目前仅合成出少部分可供筛选的氧化吲哚螺环化合物，且未见与本发明结构相似的氧化吲哚螺环化合物的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种氧化吲哚螺四氢呋喃化合物及其制备方法和用途。

本发明首先提供了一种如式(Ⅰ)所示的氧化吲哚螺四氢呋喃化合物或其晶型：

其中，R1选自苯环、萘环、噻吩环或肉桂基；

R2选自H、F、Cl、Br、I或C1-3的烷氧基；

R3选自H、苄基或C1～C3的烷基；

R4选自H、F、Cl、Br、I、C1-3的烷氧基或C1～C3的烷基。

进一步地，所述化合物为如下化合物之一：