[发明专利]一种尼达尼布包合物、制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种尼达尼布包合物，其特征在于，所述包合物包含主药及包合材料，所述主药为尼达尼布或其药学上可接受的盐，所述包合材料为环糊精或其衍生物。

2.根据权利要求1所述的包合物，其特征在于，所述主药与所述包合材料的重量比为1:2.5～1:35。

3.根据权利要求1所述的包合物，其特征在于，所述包合材料选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精及它们衍生物的至少之一。

4.根据权利要求3所述的包合物，其特征在于，所述包合材料为羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精。

5.根据权利要求1-4任一项所述的包合物，其特征在于，制备所述包合物的方法选自溶液-搅拌法、饱和水溶液法、研磨法和超声法的至少之一。

6.一种用权利要求1所述的包合物制备的药物制剂，其特征在于，所述的制剂是口服制剂。

7.根据权利要求6所述的药物制剂，其特征在于，所述的口服制剂包括片剂、丸剂、胶囊、颗粒剂、干混悬剂或口服液。

8.根据权利要求6所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂进一步含有药学上可接受辅料。

9.根据权利要求8所述的药物制剂，其特征在于，所述药学上可接受辅料选自填充剂、崩解剂和润滑剂的至少之一。

10.根据权利要求9所述的药物制剂，其特征在于，所述填充剂包括选自微晶纤维素、硅化微晶纤维素、粉末化的纤维素、乳糖、预胶化淀粉、淀粉、拉克替醇、甘露醇、山梨醇、麦芽糖糊精、硅酸铝镁、无水磷酸氢钙和碳酸钙的至少一种；所述崩解剂包括选自玉米淀粉、预凝胶淀粉、改性的玉米淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、甲基纤维素、微晶纤维素、纤维素、改性的纤维素胶、琼脂、瓜尔胶、羟甲基纤维素及其盐的至少一种；所述润滑剂包括选自滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸、胶体二氧化硅、矿物油、蜡、硬脂酸富马酸钠、山嵛酸甘油酯、聚乙二醇和氢化植物油的至少一种。

11.根据权利要求10所述的药物制剂，其特征在于，任选地，基于药物制剂的总重量，所述填充剂用量的重量比为0-70％、崩解剂用量的重量比为0-15％和/或润滑剂用量的重量比为0.5-2.5％。

12.一种制备权利要求6-11任一项所述的药物制剂的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

a)制备包合物粉末：分别称取各组分，将包合材料完全溶解于水后，搅拌条件下加入主药，水浴加热或常温条件下继续搅拌得到澄清的包合溶液，冷冻干燥或喷雾干燥得到含药固体物，研磨后，得到包合物粉末；

b)混合：将包合物粉末与辅料混合得到总混颗粒；

c)任选压片或灌胶囊：将总混颗粒进行压片或灌胶囊。

13.一种制备权利要求6-11任一项所述的药物制剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：

a)制备包合溶液：分别称取各组分，将包合材料完全溶解于水后，搅拌条件下加入主药，水浴加热或常温条件下继续搅拌得到澄清的包合溶液；

b)制粒：将内加辅料作为底物，包合溶液为制粒液，进行制粒、干燥，得到干颗粒；

c)任选压片或灌胶囊：将干颗粒与外加的辅料混合得到总混颗粒，然后压片或灌胶囊。