[发明专利]螺环4-氢吡唑类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201711208169.6 | 申请日： | 2017-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN107903275B | 公开（公告）日： | 2019-08-13 |
| 发明（设计）人： | 徐新芳;洪科苗;郑洋;张成;邱丽华 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107 |
| 代理公司： | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 杨慧林;冯瑞 |
| 地址： | 215000 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 螺环 吡唑 化合物 合成 方法 | ||
1.一种螺环4-氢吡唑类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：式(I)的对甲苯磺酰腙类化合物和碱在有机溶剂中发生反应，得到式(II)的螺环4-氢吡唑类化合物，其中反应温度为25-160℃，反应式如下：
其中，X为O或NR3；
R为烷基或芳香基；
R1为氢、卤素或烷基；
R2为芳香基；
R3为氢、烷基或磺酰基。
2.根据权利要求1所述的螺环4-氢吡唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述烷基为直链或支链烷基。
3.根据权利要求1所述的螺环4-氢吡唑类化合物的合成方法，其特征在于：R2为杂芳基，所述杂芳基中含有氮、氧和硫原子中的至少一个。
4.根据权利要求1所述的螺环4-氢吡唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述芳香基为苯基、吡啶基、萘基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、喹啉基或异喹啉基。
5.根据权利要求1所述的螺环4-氢吡唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述卤素为氟、氯、溴或碘。
6.根据权利要求1所述的螺环4-氢吡唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述磺酰基为甲基磺酰基、乙基磺酰基、甲苯磺酰基或氯苯磺酰基。
7.根据权利要求1所述的螺环4-氢吡唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述碱选自氟化铯、碳酸铯、碳酸钾、碳酸钠、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇锂、叔丁醇钠、叔丁醇钾和三乙胺中的一种或几种。
8.根据权利要求1所述的螺环4-氢吡唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂选自二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、三氯甲烷、乙腈、1,4-二氧六环、甲醇、乙醇、四氢呋喃、甲苯、卤代苯、二甲亚砜和2,2-二甲基丁烷中的一种或几种。
9.根据权利要求1或8所述的螺环4-氢吡唑类化合物的合成方法，所述有机溶剂相对于对甲苯磺酰腙类化合物用量为5-20mL/mmol。
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