[发明专利]一种合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法

权利要求书

1.一种合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

a) 由氯甲酸三氯甲酯与化合物（Ⅰ）经酰基化反应得到化合物（Ⅱ）；

b) 化合物（Ⅱ）与三甲基-1- 氯硅烷反应使化合物（Ⅱ）上的氨基活化，氨基活化后再与2- 溴丙酰溴反应得到最终产物（Ⅲ）；

反应路线如下：。

2.根据权利要求1 所述的合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

a) 氯甲酸三氯甲酯与化合物（Ⅰ）在碱性条件下酰化成环，薄层色谱检测，至化合物（Ⅰ）反应完全，用乙酸乙酯萃取并浓缩，加入溶剂搅拌结晶，过滤、烘干，得到化合物（Ⅱ）；

b) 将化合物（Ⅱ）在甲苯或二氯乙烷中与三甲基-1- 氯硅烷反应，同时滴加碱液，薄层色谱检测，至化合物（Ⅱ）反应完全，将所得反应液加入2- 溴丙酰溴进行反应，同时滴加碱液，反应后过滤，洗涤，浓缩至干得油状物，向油状物中加入结晶液，搅拌结晶，过滤、烘干得最终产物（Ⅲ）。

3.根据权利要求2 所述的合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法，其特征在于：步骤a) 中所用的碱为钾或钠的氢氧化物、碳酸盐或碳酸氢盐。

4.根据权利要求2 所述的合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法，其特征在于：步骤a) 中结晶所用溶剂为异丙醚、正己烷、环己烷中的一种或多种。

5.根据权利要求2 所述的合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法，其特征在于：步骤b) 中所用的三甲基-1- 氯硅烷的摩尔量为化合物（Ⅱ）的摩尔量的0.2-1.5 倍。

6.根据权利要求2 所述的合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法，其特征在于：步骤b) 中所使用的碱液为二异丙基乙基胺、三乙胺、三丁胺、吡啶或2- 甲基吡啶。

7.根据权利要求2 所述的合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法，其特征在于：步骤b) 中结晶溶剂为乙腈、乙酸乙酯、乙醇、甲醇、异丙醇中的一种或多种。