[发明专利]阿利吉仑胶囊及其制备方法

说明书

本发明涉及一种阿利吉仑胶囊及其制备方法，该技术方案组成成分少，辅料简单易得，制得的胶囊崩解速度快，溶出完全，质量稳定，适合长期储存。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种药物及其制备方法，尤其是一种阿利吉仑胶囊及其制备方法。

背景技术

阿利吉仑是一种的口服有效、非肽类、高选择性的人肾素直接抑制剂。阿利吉仑通过结合肾素作用于肾素-血管紧张素系统，阻止血管紧张素原转化为血管紧张素I，从而降低血浆肾素活性（PRA），降低血管紧张素I及血管紧张素II的水平。

高血压患者使用本品治疗可降低PRA约50-80%，相反，其他抑制肾素-血管紧张素系统的药物（血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂）导致血浆肾素活性代偿性升高。当阿利吉仑与其他降压药物联合应用时，PRA的降低程度与单用本品治疗相似。

现有文件CN201310479940.9公开了一种阿利吉仑组合物胶囊，涉及药品及药品制造技术领域，由如下组分制成：阿利吉仑，75mg；壳聚糖，35.5mg；聚维酮K30，30mg；硬脂酸镁，3mg。主要采用了壳聚糖纳米粒的技术，采用该技术方案对生产厂房要求高不利于现有企业的规模化生产。本发明人提供了一种工艺简单、成本低廉的可商业化的技术方案。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种阿利吉仑胶囊，该阿利吉仑胶囊组成成分少，辅料简单易得，制得的胶囊崩解速度快，溶出完全，质量稳定，适合长期储存。

本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述阿利吉仑胶囊的制备方法。

本发明解决上述技术问题所采用的技术方案是：一种阿利吉仑胶囊，胶囊中的颗粒组分包括：阿利吉仑、填充剂、粘合剂、崩解剂、助流剂和润滑剂，其中，所述的填充剂或称稀释剂为乳糖和微晶纤维素；所述的粘合剂为羟丙甲纤维素；所述的崩解剂为羟丙纤维素；所述的助流剂为微粉硅胶；所述的润滑剂为硬脂酸镁。

羟丙甲纤维素可配成溶液用于提高片剂、胶囊剂的崩解和溶出,亦可作为水溶性包衣材料用于包制薄膜衣片或用于包制隔离层混合膜等。本发明使用羟丙甲纤维素作为粘合剂，来提高阿利吉仑胶囊的崩解和溶出。

在上述方案的基础上，各组分按重量百分比计为：

阿利吉仑 10～25%

乳糖 10～25%

微晶纤维素 45～55%

羟丙甲纤维素 0.2～1.5%

羟丙纤维素 5～10%

微粉硅胶 1～5%

硬脂酸镁 0.1～1%。

具体的，阿利吉仑的用量可以为10，12，15，18，20，22或25%；乳糖的用量可以为10，12，15，18，20，22或25%；微晶纤维素的用量可以为45，46，48，50，52，53或55%；羟丙甲纤维素的用量可以为0.2，0.3，0.5，0.6，0.8，1，1.2，1.3或1.5%；微粉硅胶的用量可以为1，1.5，2，2.5，3，3.5，4，4.5或5%；硬脂酸镁的用量可以为0.1，0.2，0.3，0.5，0.6，0.8或1%。

针对上述的阿利吉仑胶囊的制备方法，包括下述步骤：

第1步：将阿利吉仑粉碎成平均粒径为10～15μm的细粉，优选为12μm，过100目筛，乳糖、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、微粉硅胶和硬脂酸镁过100目或80目筛备用；

第2步：包括主药和辅料的制备：