[发明专利]木脂素类天然产物4-O-甲基三白草醇的结构简化物，其制法和其药物组合物与用途有效
| 申请号： | 201711282043.3 | 申请日： | 2017-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN109896986B | 公开（公告）日： | 2022-03-15 |
| 发明（设计）人： | 李燕;谢平;刘晓宇;焦晓臻;杜倩倩;李晓宇;杨飞龙 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D207/08 | 分类号： | C07D207/08;C07D207/26;A61K31/40;A61K31/4015;A61P35/00 |
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| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 木脂素类 天然 产物 甲基 三白草 结构 简化 制法 药物 组合 用途 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐
R1选自C1-4直链或支链烷基，C1-4直链或支链烷氧基；
R2,R3选自氢，C1-4直链或支链烷基；
R4选自羟基，O＝；
R5,R6,R7独立的选自氢，C1-4直链或支链烷基，C1-4直链或支链烷氧基；
A环选自四氢吡咯，2-吡咯烷酮；
Y选自取代的苯基；
上述取代基选自氢，C1-4直链或支链烷基，C1-4直链或支链烷氧基。
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物如式(Ia)所示
其中四氢吡咯环上3位取代基可分别为R或S构型，7位，8位手性中心的构型可分别为R或S构型；
R1选自C1-4直链或支链烷基，C1-4直链或支链烷氧基；
R2,R3选自氢，C1-4直链或支链烷基；
R4选自羟基，O＝；
R5,R6,R7独立的选自氢，C1-4直链或支链烷基，C1-4直链或支链烷氧基；
Y选自取代的苯基；
上述取代基选自氢，C1-4直链或支链烷基，C1-4直链或支链烷氧基。
3.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物如式(Ib)所示
其中四氢吡咯环上3位取代基为S构型，7位，8位手性中心的构型可分别为R或S构型；
R1选自C1-4直链或支链烷基，C1-4直链或支链烷氧基；
R2,R3选自氢，C1-4直链或支链烷基；
R4选自羟基，O＝；
R5,R6,R7独立的选自氢，C1-4直链或支链烷基，C1-4直链或支链烷氧基；
R5’,R6’,R7’独立的选自氢，C1-4直链或支链烷基，C1-4直链或支链烷氧基。
4.如下化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自
5.一种药物组合物，包括有效剂量的权利要求1-4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐和药效学上可接受的载体。
6.权利要求1-4中任一项的化合物在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。
7.根据权利要求6的应用，所述的肿瘤选自神经胶质母细胞瘤、黑色素瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、口腔表皮癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌、直肠腺癌。
8.根据权利要求7的应用，所述的乳腺癌选自耐紫杉醇的乳腺癌，所述的肺癌选自非小细胞肺癌。
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