[发明专利]二苯胺基吡啶类抗肿瘤化合物及其制备方法与用途在审

专利信息
申请号: 201711286723.2 申请日: 2017-12-07
公开(公告)号: CN108047132A 公开(公告)日: 2018-05-18
发明(设计)人: 马晓东;爱民;白悦;王长远;孟强;唐泽耀;孙慧君;舒晓宏;刘克辛 申请(专利权)人: 大连医科大学
主分类号: C07D213/74 分类号: C07D213/74;C07D405/12;A61K31/4433;A61K31/5377;A61K31/496;A61P35/00
代理公司: 北京国坤专利代理事务所(普通合伙) 11491 代理人: 赵红霞
地址: 116044 辽宁*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 苯胺 吡啶 肿瘤 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种抗肿瘤化合物或其药学上可接受的盐,该抗肿瘤化合物具有式(I)所示的结构:

其中,

R选自硝基、三氟甲基;

R1选自或者下述的A、B、C三种基团;

其中,上述A、B、C结构中R2选自

2.根据权利要求1所述的抗肿瘤化合物或其药学上可接受的盐,其中,所述通式(I)所示的化合物具有(I-1)~(I-11)所示的结构:

3.一种药物组合物,其含有有效剂量的权利要求1或2所述的抗肿瘤化合物或其药学上可接受的盐,及药用载体。

4.权利要求1或2所述的抗肿瘤化合物或其药学上可接受的盐的制备方法,所述抗肿瘤化合物按如下路线制备:

5.权利要求1或2所述的抗肿瘤化合物或其药学上可接受的盐,或权利要求3所述的药物组合物在制备EGFRT790M突变型表皮因子受体蛋白酪氨酸激酶抑制剂中的应用。

6.权利要求1或2所述的抗肿瘤化合物或其药学上可接受的盐,或权利要求3所述的药物组合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。

7.根据权利要求6所述的用途,其中,所述肿瘤选自小细胞肺癌、非小细胞肺癌的一种或多种。

8.根据权利要求7所述的用途,其中,所述非小细胞肺癌是EGFRT790M突变型非小细胞肺癌。

9.根据权利要求6~8中任一项所述的用途,其中,所述用途主要通过抑制EGFRT790M突变型表皮因子受体蛋白酪氨酸激酶实现的。

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