[发明专利]依度沙班氧化降解杂质的制备方法及用途有效
| 申请号： | 201711290476.3 | 申请日： | 2017-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN108409754B | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | 罗亮;肖光林;陈渝;牟祥;邓祥林;尚光华;刘晓燕;赵淑伟 | 申请（专利权）人： | 植恩生物技术股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401329 重庆市九龙坡区高新*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 依度沙班 氧化 降解 杂质 制备 方法 用途 | ||
1.式(I)所示依度沙班杂质的制备方法，包括如下步骤：
1)将式(II)
表示的化合物或其盐搅拌溶解在卤代烃与醇类的混合溶剂中，得浅黄色清液；
2)向步骤1)中加入氧化剂；这里，所述的氧化剂是双氧水；
3)加热搅拌反应，抽滤，干燥，获得式(I)所示依度沙班杂质。
2.如权利要求1所述的制备方法，其中，步骤1)所述的卤代烃是二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、或溴乙烷。
3.如权利要求2所述的制备方法，其中，步骤1)所述的卤代烃是二氯甲烷。
4.如权利要求1所述的制备方法，其中，步骤1)所述的醇类是甲醇、乙醇、异丙醇、或叔丁醇。
5.如权利要求4所述的制备方法，其中，步骤1)所述的醇类是乙醇。
6.如权利要求1所述的制备方法，其中，步骤1)所述的卤代烃是二氯甲烷，所述的醇类是乙醇，二氯甲烷与乙醇的体积比为15:1～30:1。
7.如权利要求6所述的制备方法，其中，步骤1)所述的卤代烃是二氯甲烷，所述的醇类是乙醇，二氯甲烷与乙醇的体积比为20:1。
8.如权利要求1至7中任一项所述的制备方法，其中，步骤2)所述的氧化剂用量为式(II)所示化合物的10到15当量。
9.如权利要求1至7中任一项所述的制备方法，其中，步骤3)所述加热的温度为30～42℃。
10.如权利要求9所述的制备方法，其中，步骤3)所述加热的温度为40～42℃。
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